Inhibiteurs PP2A-Aβ

Les inhibiteurs courants de PP2A-Aβ comprennent, entre autres, le LB-100 CAS 1632032-53-1, le Clioquinol CAS 130-26-7, la Cantharidine CAS 56-25-7, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et le Cilostazol CAS 73963-72-1.

Les inhibiteurs de PP2A-Aβ constituent une classe chimique de composés méticuleusement conçus pour perturber les interactions biochimiques complexes entre la protéine phosphatase 2A (PP2A) et l'amyloïde-β (Aβ), des acteurs critiques impliqués dans la pathogenèse des maladies neurodégénératives, en particulier la maladie d'Alzheimer. Cette catégorie englobe un large éventail d'entités chimiques, allant des petites molécules aux composés naturels, chacune étant conçue pour cibler spécifiquement la dialectique moléculaire entre PP2A et Aβ dans les cellules neuronales. Ces inhibiteurs sont conçus pour perturber les fonctions enzymatiques de PP2A, une enzyme centrale dans la déphosphorylation de diverses protéines, y compris Aβ, qui joue un rôle crucial dans les processus d'agrégation et de neurotoxicité associés aux maladies neurodégénératives.

La composition structurelle des inhibiteurs de PP2A-Aβ se caractérise par un éventail diversifié de motifs chimiques, comportant souvent des groupes fonctionnels distincts qui facilitent les interactions avec le site actif de PP2A ou perturbent la liaison entre PP2A et Aβ. Ces composés présentent un éventail de squelettes chimiques, tels que des anneaux hétérocycliques, des structures aromatiques ou des groupements chélateurs de métaux, en fonction de leur mécanisme d'action spécifique. Certains inhibiteurs agissent directement en se liant à la sous-unité catalytique de la PP2A, la rendant moins active, tandis que d'autres obtiennent leurs effets inhibiteurs indirectement en interférant avec des protéines régulatrices comme l'inhibiteur cancéreux de la PP2A (CIP2A). En outre, certains inhibiteurs peuvent posséder des propriétés supplémentaires, telles que des attributs anti-inflammatoires ou antioxydants. Une compréhension approfondie des caractéristiques structurelles nuancées et des mécanismes d'action complexes des inhibiteurs de PP2A-Aβ est essentielle pour leur développement et leur perfectionnement.