Inhibiteurs Polycystin-1
Les inhibiteurs courants de la polycystine-1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la caséine kinase I, D4476 CAS 301836-43-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Fasudil, sel de monohydrochlorure CAS 105628-07-7, Rapamycine CAS 53123-88-9 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de la polycystine-1 sont une classe de composés chimiques conçus pour interagir spécifiquement avec la polycystine-1, une protéine qui joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires. La polycystine-1 est une protéine transmembranaire, c'est-à-dire qu'elle traverse la membrane cellulaire, ce qui lui permet de participer à des voies de signalisation à l'intérieur et à l'extérieur de la cellule. Sa structure est complexe, composée d'une grande région extracellulaire, de multiples domaines transmembranaires et d'une queue intracellulaire. On sait que la protéine est impliquée dans la régulation des ions calcium à l'intérieur des cellules, ce qui est vital pour de nombreuses fonctions cellulaires, notamment la contraction musculaire, la transmission nerveuse et la signalisation cellulaire. L'inhibition de la polycystine-1 peut affecter ces processus, entraînant des altérations du comportement cellulaire. Les inhibiteurs de la polycystine-1 peuvent interagir avec la protéine de différentes manières, notamment en se liant à ses sites actifs, en interférant avec ses changements de conformation ou en perturbant son interaction avec d'autres protéines ou composants cellulaires.
La polycystine-1 est particulièrement connue pour son association avec les cils primaires, des structures en forme de cheveux qui s'étendent à partir de la surface de nombreux types de cellules et qui sont impliquées dans la détection de l'environnement extérieur. Par son rôle dans les cils primaires, la polycystine-1 est impliquée dans la régulation de diverses voies de signalisation, y compris celles liées à la croissance et à la division cellulaires. L'inhibition de la polycystine-1 peut donc avoir des effets profonds sur les fonctions cellulaires et l'homéostasie. Les composés chimiques qui agissent en tant qu'inhibiteurs de la polycystine-1 sont divers, avec des structures chimiques et des modes d'action variés. Leur développement et leur étude nécessitent une compréhension approfondie de la structure, de la fonction et du rôle de la protéine dans les processus cellulaires, ainsi que des réseaux de signalisation complexes dans lesquels elle est impliquée. Malgré leur complexité, les inhibiteurs de la polycystine-1 représentent un domaine fascinant de la recherche chimique en raison de leurs interactions spécifiques avec une protéine d'une importance capitale pour la fonction cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
L'inhibiteur de la caséine kinase I, D4476, est un inhibiteur sélectif qui module les voies de signalisation en ciblant la caséine kinase I, influençant les processus cellulaires tels que les rythmes circadiens et la signalisation Wnt. Sa capacité unique à perturber les interactions protéine-protéine permet de modifier les états de phosphorylation, ce qui a un impact sur les effecteurs en aval. Le composé présente des propriétés cinétiques distinctes, facilitant une liaison et une déliaison rapides, ce qui renforce son efficacité dans les contextes expérimentaux. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Le Ro 31-8220 est un inhibiteur puissant qui cible sélectivement la protéine kinase C, influençant ainsi diverses voies de signalisation cellulaire. Ses interactions moléculaires uniques lui permettent de moduler les événements de phosphorylation, affectant ainsi les réponses cellulaires aux facteurs de croissance et au stress. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par un début d'action rapide et une durée d'effet prolongée, qui peut conduire à des altérations significatives du comportement cellulaire et des profils d'expression génique. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui est impliquée dans la croissance et la prolifération cellulaires. Ce faisant, elle peut réguler à la baisse l'expression de la polycystine-1 liée à la croissance cellulaire. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Le Fasudil, sel monohydrochloride, agit comme un modulateur de la polycystine-1, en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui influencent la signalisation calcique et la mécanotransduction cellulaire. Sa capacité unique à stabiliser les conformations des protéines améliore la fonctionnalité du récepteur, favorisant une transduction efficace du signal. Le composé présente une cinétique de réaction particulière, facilitant des réponses cellulaires rapides tout en maintenant un engagement prolongé avec les voies cibles, ce qui a finalement un impact sur l'architecture et la fonction cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui perturbe la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR, ce qui est associé à une réduction des niveaux de polycystine-1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, qui peut entraver les voies de signalisation conduisant à l'expression de la polycystine-1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib cible plusieurs kinases et inhibe la prolifération cellulaire. Son action peut indirectement conduire à une diminution de l'expression de la polycystine-1. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib inhibe les récepteurs tyrosine kinases, ce qui pourrait entraîner une diminution des voies de signalisation impliquées dans l'expression de la polycystine-1. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib cible la voie de l'EGFR, qui est impliquée dans la régulation de l'expression de la polycystine-1, ce qui pourrait réduire ses niveaux. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de l'EGFR et, en bloquant l'EGFR, il peut influencer les voies de signalisation qui régulent l'expression de la polycystine-1. | ||||||