Inhibiteurs Polr2j
Les inhibiteurs courants de Polr2j comprennent, entre autres, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, le Triptolide CAS 38748-32-2, le DRB CAS 53-85-0, l'Actinomycine D CAS 50-76-0 et le Cordycepin CAS 73-03-0.
Les inhibiteurs chimiques de Polr2j utilisent divers mécanismes pour empêcher la fonction de la protéine au sein du complexe de l'ARN polymérase II. L'α-Amanitine se lie avec une grande affinité à l'ARN polymérase II, bloquant efficacement la progression de l'enzyme le long de la matrice d'ADN, empêchant ainsi Polr2j de jouer son rôle dans le processus de transcription. De même, le triptolide cible le complexe en modifiant de manière covalente un résidu cystéine de l'ARN polymérase II, ce qui entraîne sa dégradation. Cette action entraîne une diminution de la présence fonctionnelle de Polr2j dans la cellule. Le DRB agit en inhibant la phosphorylation du domaine C-terminal de l'ARN polymérase II, une étape critique pour l'élongation de la transcription, entravant indirectement l'activité de Polr2j. L'actinomycine D perturbe la transcription en s'intercalant dans l'ADN, ce qui empêche l'ARN polymérase II d'allonger les chaînes d'ARN et inhibe donc la fonction de Polr2j.
Outre les inhibiteurs directs de la transcription, plusieurs produits chimiques interfèrent avec la fonction de Polr2j en ciblant des processus associés. La cordycépine s'incorpore dans les chaînes d'ARN et provoque l'arrêt prématuré de la synthèse de l'ARN, ce qui affecte le rôle de Polr2j dans l'élongation des chaînes d'ARN. L'ICRF-193 et la Meayamycine perturbent respectivement la réplication de l'ADN et l'épissage de l'ARN, des processus étroitement liés à la fonction de transcription de Polr2j. Le pladiénolide B cible le spliceosome, un complexe intimement lié à l'ARN polymérase II pendant la transcription, affectant ainsi indirectement Polr2j. L'amiloride et le CBR-5884 influencent l'environnement cellulaire et les voies métaboliques, ce qui entraîne une modulation indirecte de la fonctionnalité de Polr2j. Enfin, la cantharidine inhibe les protéines phosphatases, modifiant l'état de phosphorylation des protéines liées à l'ARN polymérase II et influençant ainsi l'activité de Polr2j.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II, l'enzyme dont Polr2j est une sous-unité. En se liant fortement à l'ARN polymérase II, l'α-Amanitine bloque la translocation de l'enzyme le long de l'ADN, inhibant ainsi directement la fonctionnalité de Polr2j au sein du complexe plus large de l'ARN polymérase. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est un triépoxyde diterpénique qui modifie de manière covalente un résidu cystéine dans la plus grande sous-unité de l'ARN polymérase II, entraînant la dégradation de l'ARN polymérase II et l'inhibition fonctionnelle consécutive de Polr2j en tant que partie du complexe polymérase. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB agit comme un inhibiteur de l'élongation de la transcription de l'ARN polymérase II. En inhibant la phosphorylation du domaine C-terminal de l'ARN polymérase II, DRB entrave indirectement la fonction de Polr2j, car son activité dépend du bon assemblage et de la phosphorylation du complexe polymérase. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription, empêchant l'ARN polymérase II d'allonger les chaînes d'ARN. Cette action de liaison entraîne l'inhibition de la fonction de Polr2j, car elle est incapable de participer au processus de transcription sans l'élongation des chaînes d'ARN. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycépine est un analogue de l'adénosine qui met fin prématurément à la synthèse de l'ARN en s'incorporant à la chaîne d'ARN en croissance et en inhibant l'ARN polymérase II, ce qui inhibe fonctionnellement le rôle de Polr2j dans le processus de synthèse de l'ARN. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
L'ICRF-193 est une bisdioxopipérazine qui interfère avec l'ADN topoisomérase II, créant un complexe stable clivable et empêchant ainsi la réplication et la transcription de l'ADN. Il inhibe indirectement Polr2j en entravant le processus de transcription dont il fait partie. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Le pladiénolide B est une substance qui se lie au spliceosome et inhibe sa fonction. Comme l'épissage du pré-ARNm est étroitement lié à la transcription par l'ARN polymérase II, cette inhibition peut perturber l'activité transcriptionnelle dans laquelle Polr2j est impliquée. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, principalement connu comme diurétique d'épargne potassique, inhibe également certaines isoformes de l'antiporteur sodium/hydrogène (NHE). En modifiant le pH intracellulaire, il peut indirectement affecter la fonctionnalité des protéines, dont la Polr2j, en modulant l'environnement cellulaire nécessaire à son activité. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, qui sont impliquées dans de nombreux processus cellulaires, notamment la régulation des facteurs de transcription et d'autres protéines associées à la fonction de l'ARN polymérase II, inhibant donc indirectement Polr2j en modifiant son état de phosphorylation. | ||||||