POLR2I Activateurs

Les activateurs POLR2I courants comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le chlorhydrate de flavopiridol CAS 131740-09-5, la β-Amanitine CAS 21150-22-1 et l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9.

POLR2I, également connue sous le nom de sous-unité I de l'ARN polymérase II, fait partie intégrante du complexe de l'ARN polymérase II, qui joue un rôle essentiel dans la transcription de l'ADN en ARN messager (ARNm) dans les cellules eucaryotes. Ce processus est fondamental pour l'expression des gènes et, par conséquent, pour la synthèse des protéines nécessaires à une myriade de fonctions et de processus cellulaires. POLR2I joue un rôle spécifique au sein du complexe polymérase, contribuant à son intégrité structurelle et à son efficacité fonctionnelle. La fonction précise de POLR2I, bien que moins bien comprise que celle des autres sous-unités, est considérée comme essentielle dans l'assemblage et la stabilisation du complexe de l'ARN polymérase II, garantissant que la machinerie de transcription est correctement positionnée et activée au niveau des promoteurs des gènes pour l'initiation de la transcription.

L'activation de POLR2I, et par extension du complexe de l'ARN polymérase II, implique une série d'événements bien coordonnés qui facilitent la transition de l'initiation transcriptionnelle à l'élongation. Ce processus d'activation est étroitement régulé par un réseau de voies de signalisation qui convergent vers la phosphorylation du domaine carboxy-terminal (CTD) de la plus grande sous-unité de l'ARN polymérase II. La phosphorylation agit comme un mécanisme régulateur clé, modifiant la conformation du complexe polymérase pour s'engager avec divers facteurs de transcription et médiateurs. Plus précisément, la phosphorylation et la déphosphorylation dynamiques du CTD servent à recruter des composants de la machinerie transcriptionnelle, à libérer le complexe de la pause proximale du promoteur et à faciliter la transition vers une élongation productive. Les kinases et les phosphatases, en réponse à des signaux cellulaires, modulent ces événements de phosphorylation, contrôlant ainsi l'état d'activation de POLR2I au sein du complexe de la polymérase II. Grâce à ces mécanismes, POLR2I participe à la régulation fine de l'expression des gènes, en répondant à toute une série de signaux développementaux, de stimuli environnementaux et de besoins cellulaires, soulignant ainsi son rôle essentiel dans le réseau complexe de la fonction et de la régulation cellulaires.