POFUT1 Activateurs

Les activateurs POFUT1 courants comprennent, entre autres, le DAPT CAS 208255-80-5, la dibenzazépine (Deshydroxy LY 411575) CAS 209984-56-5, le RO-4929097 CAS 847925-91-1, le MK-0752 CAS 471905-41-6 et la curcumine CAS 458-37-7.

Les activateurs de POFUT1 désignent une classe de composés chimiques qui stimulent l'activité enzymatique de POFUT1, une protéine codée par le gène POFUT1 chez l'homme. Cette protéine est un membre de la famille des glycosyltransférases 2 et se trouve principalement dans le réticulum endoplasmique. Le nom complet de la protéine est Protein O-fucosyltransferase 1, et son rôle principal est l'ajout de la molécule de fucose à des résidus sérine ou thréonine spécifiques dans les répétitions de type facteur de croissance épidermique et de thrombospondine de type 1 de nombreuses protéines. Le processus de fucosylation catalysé par POFUT1 est essentiel dans la signalisation Notch, un système fondamental de communication cellulaire qui contrôle divers aspects de la différenciation, de la prolifération et de l'apoptose des cellules, jouant un rôle clé dans le développement et le fonctionnement de nombreuses espèces animales.

Les activateurs de POFUT1 agissent en renforçant le processus de fucosylation. Le mécanisme d'action précis peut varier d'un activateur à l'autre, mais le principe général consiste à augmenter l'efficacité catalytique de POFUT1. Cet objectif peut être atteint de différentes manières, notamment en stabilisant la protéine POFUT1, en améliorant son affinité de liaison avec ses substrats ou en augmentant la disponibilité du fucose. L'activation de POFUT1 peut avoir des effets significatifs sur la voie de signalisation Notch et, par conséquent, sur les nombreux processus biologiques qu'elle contrôle. Si la majorité des activateurs de POFUT1 sont de petits composés organiques, d'autres molécules, notamment des peptides et des produits naturels, se sont également révélées capables d'activer POFUT1. La diversité structurelle des activateurs de POFUT1 témoigne des nombreuses façons dont l'activité de cette enzyme importante peut être modulée.