PLP-E Activateurs

Les activateurs PLP-E courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et l'Anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs chimiques du PLP-E comprennent une variété de composés qui stimulent les voies de signalisation intracellulaires, entraînant l'activation de cette protéine par la phosphorylation et d'autres modifications. Le phorbol 12-myristate 13-acétate active directement la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler une série de protéines cibles; cette activation de la PKC peut entraîner une phosphorylation et une activation ultérieures de la PLP-E. La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler la PLP-E, ce qui entraîne son activation. En outre, l'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler la PLP-E, favorisant ainsi son activation.

L'acide okadaïque agit en inhibant les protéines phosphatases, qui servent normalement à déphosphoryler les protéines, maintenant ainsi la PLP-E dans un état actif. Le facteur de croissance épidermique (EGF), en se liant à son récepteur, déclenche une cascade qui active la voie MAPK/ERK, ce qui entraîne l'activation de diverses protéines, dont la PLP-E. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut également entraîner la phosphorylation de la PLP-E. Inversement, le chlorure de lithium inhibe la GSK-3, une kinase qui, lorsqu'elle est active, peut empêcher l'activation de certaines protéines, favorisant ainsi indirectement l'activation de la PLP-E. La spermine peut activer des voies de signalisation qui aboutissent à l'activation de kinases qui phosphorylent le PLP-E, l'activant ainsi. En outre, la pyrithione de zinc peut activer la voie MAPK, qui contient des kinases susceptibles de phosphoryler et d'activer la PLP-E. De même, la 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) inhibe les phosphodiestérases, maintenant des niveaux élevés d'AMPc et soutenant l'activité de la PKA, ce qui peut conduire à l'activation de la PLP-E. L'acide phosphatidique active la voie mTOR, connue pour phosphoryler et activer diverses protéines, dont la PLP-E. Enfin, la caliculine A, en inhibant les protéines phosphatases, favorise un état phosphorylé soutenu de la PLP-E, maintenant ainsi sa forme active. Chacun de ces produits chimiques joue un rôle dans la modulation de l'environnement cellulaire afin de favoriser l'état actif de la PLP-E par le biais de différents mécanismes impliquant la phosphorylation et l'inhibition de la déphosphorylation.