Inhibiteurs Plk
Les inhibiteurs de Plk courants comprennent, entre autres, Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 et BI6727 CAS 755038-65-4.
Plk, ou Polo-like kinase, est un régulateur essentiel de la progression du cycle cellulaire et de la prolifération cellulaire, qui joue un rôle crucial dans le maintien de la stabilité du génome et dans la précision de la division cellulaire. Son rôle multiforme englobe la coordination de processus clés tels que la maturation des centrosomes, l'assemblage du fuseau, la ségrégation des chromosomes et la cytokinèse. La dérégulation de l'activité Plk a été impliquée dans diverses pathologies, y compris le cancer, où l'expression ou la fonction aberrante de Plk peut contribuer à une croissance cellulaire incontrôlée et à la progression de la tumeur.
L'inhibition de l'activité Plk offre une voie prometteuse pour comprendre les processus cellulaires avec une division cellulaire déréglée. Diverses stratégies ont été élaborées pour inhiber la fonction de Plk, y compris le développement d'inhibiteurs de petites molécules et d'approches basées sur les peptides. Ces inhibiteurs ciblent généralement des domaines critiques de la Plk impliqués dans l'activité catalytique ou les interactions protéine-protéine, perturbant ainsi sa capacité à phosphoryler des substrats et à exécuter ses fonctions régulatrices. En élucidant les mécanismes d'inhibition de la Plk, les chercheurs cherchent à mieux comprendre les processus cellulaires fondamentaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $107.00 | 1 | |
Les inhibiteurs de la kinase polo-like, tels que l'inhibiteur III de la kinase polo-like, agissent en ciblant et en inhibant l'activité des kinases polo-like (PLK). Les PLK sont une famille de protéines kinases à sérine/thréonine qui jouent un rôle crucial dans la division cellulaire et la progression du cycle cellulaire. En inhibant les PLK, Polo-like Kinase Inhibitor III perturbe la progression normale du cycle cellulaire, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et l'inhibition de la prolifération cellulaire. | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | $500.00 $1540.00 | ||
GSK461364 est une petite molécule inhibitrice qui cible la PLK (Polo-like kinase) en se liant à la poche de liaison à l'ATP du site actif de la kinase. En occupant ce site, le GSK461364 empêche le transfert des groupes phosphates aux substrats, ce qui inhibe efficacement l'activité catalytique de la PLK. En conséquence, la progression normale du cycle cellulaire et les processus mitotiques dans les cellules cancéreuses sont perturbés, ce qui entraîne une altération de la division cellulaire et une mort potentielle des cellules. | ||||||
HMN-214 | 173529-46-9 | sc-364507 sc-364507A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
Le HMN-214 est un inhibiteur sélectif de la PLK1 (Polo-like kinase 1). Il agit en se liant directement à la poche de liaison de l'ATP de la PLK1, inhibant ainsi son activité kinase. La PLK1 est un régulateur essentiel du cycle cellulaire, en particulier pendant la mitose. En bloquant son activité, le HMN-214 perturbe la progression ordonnée de la mitose dans les cellules cancéreuses, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et, en fin de compte, la mort cellulaire. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66 fonctionne comme un Plk, qui se distingue par sa capacité à perturber les cascades de phosphorylation typiques grâce à des interactions ciblées avec des substrats mitotiques. Ses motifs structurels uniques lui permettent de stabiliser des complexes protéiques transitoires, influençant ainsi les points de contrôle du cycle cellulaire. Le composé présente une affinité remarquable pour des résidus d'acides aminés spécifiques, ce qui accélère sa cinétique de réaction. En outre, la réactivité sélective de l'A66 avec divers composants cellulaires met en évidence son rôle dans la modulation de réseaux de signalisation complexes. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
L'AZD6482 est un inhibiteur sélectif de la PLK1 conçu pour cibler le site de liaison à l'ATP de la kinase. Lorsque l'AZD6482 interagit avec la PLK1, il perturbe la capacité de la kinase à phosphoryler ses substrats, ce qui affecte la régulation de la progression du cycle cellulaire et des processus mitotiques. En conséquence, l'AZD6482 induit un arrêt du cycle cellulaire et interfère avec la formation du fuseau mitotique dans les cellules cancéreuses, ce qui peut entraîner leur mort. | ||||||