Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7)
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L'inhibiteur de kinases polo-like III est un composé thiophène-benzimidazole perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant et réversible contre les kinases polo-like (Ki contre Plk1/2/3/4 = 4,8, 3,8, 8,0, et 163 nM, respectivement), tout en présentant une activité faible ou très réduite contre 39 autres kinases couramment étudiées. L'inhibiteur de kinases polo-like III inhibe préférentiellement la prolifération d'un panel de 11 lignées cellulaires tumorales (IC50 ≤0,7 µM) par rapport aux fibroblastes diploïdes humains normaux (IC50 = 6,14 µM) en culture et est tout aussi puissant contre la lignée cellulaire de sarcome utérin MES-SA/DX5 exprimant le mdr-1 et sa lignée cellulaire parentale MES-SA non résistante aux médicaments.
Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7) Références
- Activité biologique in vitro d'un nouvel inhibiteur de petite molécule de la kinase polo-like 1. | Lansing, TJ., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 450-9. PMID: 17267659
- Une nouvelle stratégie de traitement ciblant la kinase polo-like 1 dans les hémopathies malignes. | Ikezoe, T., et al. 2009. Leukemia. 23: 1564-76. PMID: 19421227
- La kinase polo-like 1 (Plk1) est exprimée dans les lymphomes cutanés à cellules T (CTCL) et sa régulation favorise l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. | Nihal, M., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1303-11. PMID: 21436619
- La polo-like kinase 1 régule l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) au niveau de l'appareil mitotique. | Vazquez-Martin, A., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1295-302. PMID: 21474997
- Cibler Plk1 dans les lymphomes cutanés à cellules T (CTCL). | Liu, XS. and Liu, X. 2011. Cell Cycle. 10: 1523. PMID: 21478668
- L'inhibition de la polo-like kinase 1 entraîne une diminution de la prolifération par arrêt du cycle cellulaire, conduisant à la mort cellulaire dans le glioblastome. | Pezuk, JA., et al. 2013. Cancer Gene Ther. 20: 499-506. PMID: 23887645
- La Polo-like kinase 1 (PLK1) est impliquée dans la production de TNF-α médiée par les récepteurs Toll-like (TLR) dans les cellules monocytaires THP-1. | Hu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e78832. PMID: 24205328
- Effet cytotoxique du GW843682X sur le carcinome nasopharyngé. | Hu, Q., et al. 2016. Anticancer Agents Med Chem. 16: 1640-1645. PMID: 27198987
- Construction d'un modèle de signature pronostique de l'ARNnc lié à m6A et effet immunomodulateur dans le glioblastome multiforme. | Xie, P., et al. 2022. Front Oncol. 12: 920926. PMID: 35719945
- L'activation du protéasome est essentielle à la mort cellulaire induite par les inhibiteurs de la polo-like kinase 1 (PLK1) dans de nombreux cancers. | Wang, Y., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 972: 176558. PMID: 38614382
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Polo-like Kinase Inhibitor III, 500 µg | sc-203202 | 500 µg | $107.00 |