Inhibiteurs PLB
Les inhibiteurs courants de la PLB comprennent, sans s'y limiter, le chlorhydrate d'Alexidine CAS 1715-30-6, le Carvédilol CAS 72956-09-3, l'Enoximone CAS 77671-31-9, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Cilostazol CAS 73963-72-1.
Les inhibiteurs de la PLB appartiennent à une classe chimique distincte qui se concentre principalement sur leur interaction avec un composant cellulaire spécifique connu sous le nom de phospholamban (PLB). Le phospholamban est une petite protéine transmembranaire présente dans les muscles cardiaques et squelettiques, principalement associée à la régulation du transport des ions calcium dans le réticulum sarcoplasmique, un organite responsable du stockage et de la libération des ions calcium pendant la contraction musculaire. Le rôle de la PLB est essentiel dans la modulation de l'activité de la pompe Ca2+-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA), qui contrôle le recaptage des ions calcium dans le réticulum sarcoplasmique, influençant ainsi la relaxation musculaire.
Les inhibiteurs de PLB se caractérisent par leur capacité à se lier au phospholamban, modulant ainsi son effet inhibiteur sur la pompe SERCA. En perturbant l'interaction entre PLB et SERCA, ces inhibiteurs favorisent le recaptage des ions calcium dans le réticulum sarcoplasmique, ce qui augmente la disponibilité du calcium pour la contraction musculaire. Le mécanisme d'action complexe des inhibiteurs de PLB sur ce processus de régulation souligne leur importance dans l'homéostasie du calcium cellulaire et les processus physiologiques liés à la fonction musculaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alexidine dihydrochloride | 1715-30-6 | sc-210775A sc-210775 | 100 mg 1 g | $114.00 $455.00 | 7 | |
Le dihydrochlorure d'alexidine présente des propriétés distinctives en tant qu'agent antimicrobien puissant, caractérisé par son mécanisme à double cible qui perturbe l'intégrité de la membrane microbienne. Sa nature cationique facilite de fortes interactions électrostatiques avec les phospholipides chargés négativement, ce qui entraîne une déstabilisation de la membrane. Les régions hydrophobes du composé améliorent la pénétration dans les bicouches lipidiques, tandis que sa cinétique d'adsorption rapide contribue à une inhibition microbienne efficace. Ce comportement unique souligne son rôle dans la modulation des environnements cellulaires. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Le carvédilol est un inhibiteur non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques avec une activité alpha-bloquante. Il inhibe la phosphorylation du phospholamban (PLB) par la protéine kinase A (PKA), ce qui entraîne une augmentation de l'absorption du calcium par le réticulum sarcoplasmique dans les cardiomyocytes. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
L'énoximone, un autre inhibiteur de la PDE3, augmente les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne une phosphorylation de la PLB par la PKA. Cette phosphorylation augmente l'absorption du calcium par le réticulum sarcoplasmique dans les cardiomyocytes. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la PDE4. En augmentant les niveaux d'AMPc, il favorise indirectement la phosphorylation de la PLB par la PKA, ce qui améliore le transport du calcium dans le réticulum sarcoplasmique des cellules cardiaques. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol est un inhibiteur de la PDE3 qui augmente les niveaux d'AMPc. Cette élévation de l'AMPc active la PKA, entraînant la phosphorylation de la PLB et une meilleure absorption du calcium par le réticulum sarcoplasmique dans le cœur. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui réduit l'afflux de calcium dans les cardiomyocytes. Il affecte indirectement la phosphorylation de la PLB en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut influencer l'activité des enzymes dépendantes du calcium comme la PKA. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem, comme le vérapamil, est un inhibiteur des canaux calciques. En diminuant l'entrée du calcium dans les cellules cardiaques, il a un impact sur les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut à son tour influencer la phosphorylation PLB médiée par la PKA et la manipulation du calcium. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine, réduit l'afflux de calcium dans les cardiomyocytes. Son effet sur les niveaux de calcium affecte indirectement la phosphorylation de la PLB médiée par la PKA et le transport ultérieur du calcium dans le cœur. | ||||||