Inhibiteurs pki γ

Les inhibiteurs courants de la pki γ comprennent, entre autres, l'actinomycine D CAS 50-76-0, l'α-amanitine CAS 23109-05-9, le cycloheximide CAS 66-81-9, le DRB CAS 53-85-0 et le triptolide CAS 38748-32-2.

L'inhibiteur gamma de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKIG) est un membre de la famille des inhibiteurs de la protéine kinase et sert de régulateur critique de l'activité de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA). La PKIG agit en interagissant avec la sous-unité régulatrice de la PKA, une holoenzyme tétramérique composée de deux sous-unités catalytiques et de deux sous-unités régulatrices. En se liant à l'AMPc, les sous-unités régulatrices subissent un changement de conformation qui libère les sous-unités catalytiques actives, qui phosphorylent alors diverses protéines cibles impliquées dans divers processus cellulaires.La PKIG fonctionne comme un modulateur endogène de la PKA en se liant à la sous-unité régulatrice, en empêchant la dissociation de la sous-unité catalytique et en inhibant ainsi l'activité de la kinase. Cette inhibition est vitale pour maintenir l'équilibre approprié de l'activité de la PKA dans la cellule, garantissant que les processus cellulaires régis par la PKA, tels que le métabolisme, l'expression des gènes, la progression du cycle cellulaire et l'apoptose, sont finement réglés.

L'importance de la PKIG réside dans sa capacité à contrôler la dynamique spatiale et temporelle de la signalisation de la PKA. En inhibant la PKA dans des compartiments cellulaires spécifiques ou à des moments particuliers, la PKIG contribue à l'orchestration précise des réponses cellulaires aux signaux hormonaux et autres signaux extracellulaires qui passent par la voie de signalisation de l'AMPc. En outre, le rôle de la PKIG dans la modulation de l'activité de la PKA est crucial pour le développement et la fonction de divers tissus et pour la régulation des processus physiologiques. Les altérations de l'expression ou de la fonction de la PKIG peuvent avoir des implications significatives pour l'homéostasie cellulaire et peuvent être associées à diverses pathologies, y compris le cancer, le dysfonctionnement cardiaque et les troubles neurologiques.