Inhibiteurs PKC λ/Δ

Les inhibiteurs courants de la PKC λ/Δ comprennent, entre autres, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, le CID 755673 CAS 521937-07-5, le Balanol CAS 63590-19-2, la Calphostine C CAS 121263-19-2 et la Sotrastaurine CAS 425637-18-9.

Les inhibiteurs de PKC λ/Δ constituent un groupe diversifié de composés qui ciblent principalement les isoformes PKC atypiques λ et ι. Ces inhibiteurs sont cruciaux pour comprendre les fonctions biologiques de la PKC λ/Δ et ont des applications possibles, notamment dans le cancer où ces isoformes sont souvent dérégulées. Les inhibiteurs énumérés ci-dessus varient dans leur spécificité et leur puissance. Des composés comme l'Aurothiomalate et le CID755673 sont plus sélectifs vis-à-vis de la PKC λ/Δ, l'Aurothiomalate ciblant le domaine PB1, crucial pour l'interaction de la PKC λ/Δ dans les voies de signalisation cellulaires. Le CID755673, quant à lui, s'est révélé capable de réduire la prolifération et d'induire l'apoptose dans certaines lignées cellulaires cancéreuses.

D'autres inhibiteurs tels que le Gö6976, l'ICA-1 et le CRT0066101 présentent également des effets inhibiteurs sur la PKC λ/Δ, bien qu'avec des degrés variables de sélectivité et de puissance. L'ICA-1, par exemple, se distingue par sa capacité à entraver la croissance des cellules cancéreuses surexprimant la PKC Δ. Le CRT0066101 s'est révélé efficace pour réduire la croissance des tumeurs dans divers modèles de cancer, soulignant l'importance de la PKC λ/ι dans les voies oncogéniques. En revanche, des composés comme le Balanol, la Calphostine C et la Staurosporine sont connus pour avoir des profils d'inhibition des kinases plus larges. Bien qu'ils puissent inhiber la PKC λ/Δ, leurs effets ne sont pas exclusifs à ces isoformes, et ils présentent une activité contre d'autres membres de la famille des protéines kinases C et au-delà.