PKC λ/Δ アクチベーター

一般的なPKCλ/ι活性化剤には、ブリストスタチン1 CAS 83314-01-6、PMA CAS 16561-29-8、プロストラチン CAS 6085 7-08-1、Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2、N-Lignoceroyl-DL-dihydrosphingosine CAS 75196-33-7などがある。

ここでいうPKC λ/ι活性化物質とは、プロテインキナーゼCλ/ιの活性に間接的に影響を与える様々な化合物を指す。PKC λ/ιは非定型プロテインキナーゼCサブファミリーに属し、ジアシルグリセロールやカルシウムといった従来のPKC活性化物質には直接反応しない。その代わりに、PKCの活性化はタンパク質間相互作用や脂質メディエーターを通して調節される。ブリオスタチン1、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、プロストラチンなどの化合物は、PKC活性を調節する役割を果たすことで知られている。これらの化合物は、非定型PKCに特異的ではないが、PKCファミリーに対する広範な作用を通して、間接的にPKC λ/ιに影響を与える可能性がある。

ジヒドロスフィンゴシン、セラミド、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）のような脂質ベースの活性化因子やモジュレーターは、PKC λ/ιの文脈では特に重要である。非定型PKCは細胞脂質組成の変化に敏感であるため、これらの生理活性脂質は細胞の脂質環境を変化させ、間接的にPKC λ/ι活性に影響を与えることができる。脂質代謝に影響を与えるエトモキシルのような化合物も、PKCシグナル伝達経路の調節に一役買っている。さらに、Bisindolylmaleimide I、Gö 6983、Ro 31-8220、Chelerythrine Chlorideのような従来のPKCや新規PKCの阻害剤は、非定型PKC活性に間接的な影響を及ぼす可能性がある。細胞内の全体的なPKCシグナル伝達ダイナミクスを変化させることにより、これらの阻害剤は、代償メカニズムを通して、あるいは異なるPKCアイソフォーム間のバランスを変化させることにより、PKC λ/ιの活性を調節することができる。