PKC λ/Δ阻害剤

一般的なPKC λ/Δ阻害剤としては、Gö 6976 CAS 136194-77-9、CID 755673 CAS 521937-07-5、Balanol CAS 63590-19-2、Calphostin C CAS 121263-19-2およびSotrastaurin CAS 425637-18-9が挙げられるが、これらに限定されない。

PKC λ/Δ阻害剤は、主に非典型的なPKCアイソフォームであるλおよびιを標的とする多様な化合物群である。これらの阻害剤は、PKC λ/Δの生物学的機能を理解する上で極めて重要であり、特にこれらのアイソフォームがしばしば異常制御される癌において、応用可能な可能性がある。 上記の阻害剤は、特異性と効力においてそれぞれ異なる。 AurothiomalateやCID755673のような化合物は、PKC λ/Δに対してより選択的であり、Aurothiomalateは、細胞シグナル伝達経路におけるPKC λ/Δの相互作用に重要なPB1ドメインを標的とする。一方、CID755673は、特定の癌細胞株において増殖を抑制し、アポトーシスを誘導することが実証されている。

他の阻害剤であるGö6976、ICA-1、CRT0066101も、PKC λ/Δに対して阻害効果を示すが、選択性と効力の程度は様々である。例えば、ICA-1はPKC Δを過剰発現する癌細胞の増殖を阻害する能力で知られている。CRT0066101は、様々な癌モデルにおいて腫瘍増殖を減少させる効果を示しており、腫瘍形成経路におけるPKC λ/ιの重要性を強調している。これに対し、Balanol、Calphostin C、Staurosporineなどの化合物は、より幅広いキナーゼ阻害プロファイルを持つことが知られている。これらの化合物はPKC λ/Δを阻害できるが、その効果はこれらのアイソフォームに限定されるものではなく、プロテインキナーゼCファミリーの他のメンバーに対しても活性を示す。