Inhibiteurs PKA IIβ reg
Les inhibiteurs courants de la PKA IIβ reg comprennent notamment Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, SQ 22536 CAS 17318-31-9, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, KT 5720 CAS 108068-98-0 et Adénosine CAS 58-61-7.
Les inhibiteurs classés comme inhibiteurs de la PKA IIβ reg se caractérisent par leur capacité à freiner l'activation de la PKA, soit en inhibant directement l'interaction entre l'AMPc et la sous-unité régulatrice, soit en influençant les concentrations cellulaires d'AMPc. Ces inhibiteurs démontrent le contrôle complexe de l'activité de la PKA dans les cellules, un processus essentiel pour la régulation de diverses voies physiologiques, y compris le métabolisme, la transcription des gènes et la différenciation cellulaire.
Les mécanismes par lesquels ces inhibiteurs fonctionnent sont divers. Certains imitent la structure de l'AMPc mais sont incapables d'activer la PKA, entrant ainsi en compétition avec l'AMPc pour les sites de liaison sur les sous-unités régulatrices. D'autres inhibent les enzymes responsables de la production d'AMPc, l'adénylyl cyclase, ou augmentent l'activité des phosphodiestérases, qui dégradent l'AMPc. En abaissant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ces composés maintiennent indirectement la PKA IIβ reg sous sa forme inactive, couplée aux sous-unités catalytiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Analogue de l'AMPc qui inhibe de façon compétitive la liaison de l'AMPc aux sous-unités régulatrices de la PKA, y compris la IIβ reg. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Inhibiteur de l'adénylyl cyclase qui réduit la synthèse de l'AMPc, inhibant indirectement l'activation de la PKA IIβ. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Un puissant inhibiteur de la PKA qui agit en bloquant le site catalytique, ce qui peut stabiliser la PKA IIβ reg dans sa forme inactive. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Inhibiteur sélectif de la PKA qui se lie aux sous-unités catalytiques, affectant indirectement la fonction PKA IIβ reg. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
La camptothécine peut activer les récepteurs de l'adénosine, ce qui entraîne l'activation des protéines Gi qui réduisent les niveaux d'AMPc, inhibant indirectement la régénération de la PKA IIβ. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
À des concentrations élevées, il peut inhiber de manière non spécifique les phosphodiestérases, mais paradoxalement, il peut également inhiber l'adénylyl cyclase aux mêmes concentrations. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Similaire à la caféine, peut agir comme un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, mais peut également inhiber l'adénylyl cyclase à des concentrations plus élevées. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Antagoniste de la calmoduline pouvant inhiber l'adénylyl cyclase, réduisant l'AMPc et inhibant indirectement la régulation de la PKA IIβ. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Un inhibiteur de la phosphodiestérase qui, dans certaines conditions, peut augmenter les niveaux d'AMPc, mais qui inhibe également l'adénylyl cyclase à des concentrations plus élevées. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Un agent antifongique dont il a été démontré qu'il inhibe l'activité de l'adénylyl cyclase, réduisant ainsi potentiellement l'activation de la PKA IIβ. | ||||||