Inhibiteurs PITPβ
Les inhibiteurs courants de la PITPβ comprennent notamment le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) CAS 86390-77-4, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.
Les inhibiteurs chimiques de la protéine de transfert du phosphatidylinositol bêta (PITPβ) agissent selon différents modes d'action pour inhiber sa fonction dans les voies de signalisation cellulaires. Des composés comme le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol entrent en compétition avec le diacylglycérol (DAG) endogène, un activateur naturel de la protéine kinase C (PKC), qui est crucial pour l'activation fonctionnelle de la PITPβ. En imitant le DAG, cet analogue peut réduire l'activation de la PKC et, par conséquent, inhiber les voies de signalisation qui impliquent la PITPβ. De même, le bisindolylmaleimide I (GF109203X) et le Gö 6983, qui agissent tous deux comme des inhibiteurs sélectifs de la PKC, diminuent l'activité de la PKC et réduisent donc indirectement le rôle fonctionnel de la PITPβ dans la cascade de signalisation des phosphoinositides. D'autres inhibiteurs de la PKC, tels que la staurosporine, le Ro-31-8220, la calphostine C, qui nécessite la lumière pour être activée, le chlorure de chélérythrine et la ruboxistaurine, un inhibiteur sélectif de la PKCβ, servent également à atténuer les processus de signalisation en aval de la PITPβ, réduisant ainsi efficacement sa participation à ces voies.
En outre, l'U73122, un inhibiteur de la phospholipase C (PLC), réduit la production de DAG à partir du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2), diminuant ainsi la demande d'activité de transfert de lipides de la PITPβ. Cette réduction de l'activité PLC peut diminuer le taux de renouvellement du PIP2 et, par conséquent, l'engagement fonctionnel du PITPβ. Le D609, qui inhibe la phospholipase C spécifique de la phosphatidylcholine (PC-PLC), fonctionne selon un principe similaire en perturbant une autre branche des voies de signalisation des lipides qui impliquent la PITPβ. La rottlerine, bien qu'initialement reconnue comme un inhibiteur spécifique de la PKC delta, s'est avérée inhiber une série de kinases, et son inhibition à large spectre peut conduire à une diminution des besoins cellulaires pour l'activité de la PITPβ. Enfin, la sphingosine, un inhibiteur naturel de la PKC, peut supprimer l'activation de la PKC et les voies de signalisation subséquentes qui dépendent de la fonction de transfert de lipides de la PITPβ, contribuant ainsi à l'inhibition du rôle de cette protéine dans la signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
Cet analogue synthétique du diacylglycérol (DAG) peut entrer en compétition avec le DAG endogène, un activateur connu de la protéine kinase C (PKC). Étant donné que la PKC est en aval de la PITPβ et qu'elle est nécessaire à son activation fonctionnelle, la présence de cet analogue peut réduire l'activation de la PKC, inhibant ainsi la voie de signalisation impliquant la PITPβ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un puissant inhibiteur de la PKC, la staurosporine, peut inhiber la voie dépendante de la PKC. Étant donné que la PITPβ est impliquée dans la voie de signalisation du phosphatidylinositol, qui nécessite l'activité de la PKC pour la propagation du signal, la staurosporine peut indirectement inhiber la PITPβ en réduisant la signalisation en aval à laquelle elle participe. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Également connu sous le nom de GF109203X, ce composé est un inhibiteur sélectif de la PKC. En inhibant la PKC, il peut réduire l'activité de la voie de signalisation en aval de la PITPβ, ce qui entraîne une diminution des processus médiés par la PITPβ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ce composé est un inhibiteur pan-PKC qui peut réduire l'activité de la PKC. La PKC étant essentielle pour les voies de signalisation dans lesquelles la PITPβ est impliquée, l'inhibition de la PKC peut indirectement inhiber le rôle fonctionnel de la PITPβ dans ces voies. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
En tant qu'inhibiteur de la PKC, le Ro-31-8220 peut inhiber les voies activées par la PITPβ, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du rôle de la protéine dans la signalisation. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Il s'agit d'un inhibiteur spécifique de la PKC qui nécessite une activation lumineuse. Son inhibition de la PKC peut indirectement inhiber la PITPβ en diminuant les processus de signalisation en aval dans lesquels la PITPβ est impliquée. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Cet alcaloïde agit comme un inhibiteur de la PKC. En inhibant la PKC, le chlorure de chélérythrine peut perturber les voies de signalisation qui dépendent de l'activité de la PITPβ, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Ce tricyclodécan-9-yl-xanthogénate inhibe la phospholipase C spécifique de la phosphatidylcholine (PC-PLC). Comme la PC-PLC fait partie des voies de signalisation lipidique impliquant la PITPβ, son inhibition peut indirectement inhiber le rôle de la PITPβ dans ces voies. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Initialement considérée comme un inhibiteur spécifique de la PKC delta, la rottlerine s'est avérée inhiber un large éventail de kinases. En inhibant ces kinases, elle peut indirectement inhiber la PITPβ en réduisant la demande de son activité de transfert de lipides dans la signalisation cellulaire. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Il s'agit d'un inhibiteur sélectif de la PKCβ. Comme la PKCβ est impliquée dans les voies de signalisation en aval de la PITPβ, la ruboxistaurine peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de la PITPβ. | ||||||