Date published: 2025-9-11

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Inhibiteurs Pira2

Les inhibiteurs de Pira2 les plus courants comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamycine CAS 53123-88-9 et Wortmannin CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs de Pira2 sont une classe de composés chimiques caractérisés par leur capacité à interagir sélectivement avec l'enzyme Pira2 et à en inhiber l'activité. Le nom Pira2 fait généralement référence à une protéine ou à une enzyme spécifique qui joue un rôle dans une voie biochimique au sein d'un organisme. Les inhibiteurs agissent généralement en se liant au site actif ou à une autre partie cruciale d'une enzyme, modifiant ainsi sa conformation, ce qui peut inhiber sa capacité à catalyser une réaction chimique. L'inhibition peut être réversible ou irréversible, selon la nature de l'interaction entre l'inhibiteur et l'enzyme. Les inhibiteurs réversibles forment généralement des liaisons non covalentes avec les enzymes, tandis que les inhibiteurs irréversibles forment souvent des liaisons covalentes, ce qui entraîne une inactivation permanente de l'enzyme.

Le développement d'inhibiteurs de Pira2 implique une compréhension approfondie de la structure de l'enzyme et de la dynamique moléculaire qui régit sa fonction. La conception de ces inhibiteurs est basée sur la forme et la distribution des charges du site actif de l'enzyme, ce qui nécessite souvent l'utilisation de la cristallographie à haute résolution, de la spectroscopie RMN ou de la modélisation informatique pour déterminer les points d'interaction précis. Les inhibiteurs peuvent imiter l'état de transition du substrat ou interagir avec des résidus d'acides aminés uniques, essentiels à l'activité enzymatique. Cette spécificité est la clé du succès d'un inhibiteur, car elle garantit une interaction minimale avec d'autres protéines et enzymes dans le système, réduisant ainsi les effets hors cible. Les inhibiteurs de Pira2 sont généralement évalués pour leur puissance, qui est une mesure de l'efficacité avec laquelle ils peuvent inhiber l'enzyme, souvent rapportée en termes de valeurs IC50 ou Ki, qui représentent la concentration d'inhibiteur nécessaire pour réduire de moitié l'activité de l'enzyme ou la constante d'équilibre pour la liaison de l'inhibiteur, respectivement.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Inhibiteur de PI3K, qui est impliqué dans la signalisation AKT. L'inhibition de PI3K entraîne une réduction de l'activité de l'AKT, ce qui pourrait diminuer la phosphorylation et l'activité de Pira2 si Pira2 est une cible en aval de l'AKT.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Inhibiteur de MEK, qui est impliqué dans la voie MAPK/ERK. L'inhibition de la MEK réduit l'activation de l'ERK, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de la Pira2 si celle-ci est régulée par la signalisation de l'ERK.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

Inhibiteur de la MAPK p38 qui empêche la signalisation p38. Si la Pira2 est modulée par la MAPK p38, l'inhibition de cette kinase entraînerait une diminution de l'activité de la Pira2.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Inhibiteur de mTOR qui bloque la signalisation mTORC1, réduisant potentiellement la synthèse des protéines et l'activité de protéines comme Pira2 si elles sont sous le contrôle de mTOR.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Un autre inhibiteur de PI3K qui, en bloquant PI3K, supprime l'activation AKT en aval, réduisant potentiellement l'activité de Pira2 si Pira2 est AKT-dépendant.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

Inhibiteur de JNK qui peut diminuer la signalisation JNK. Si l'activité de Pira2 est modulée par JNK, l'inhibition de cette kinase entraînerait une diminution de son activité.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

L'inhibiteur de MEK1/2, similaire au PD98059, réduit la phosphorylation et l'activité de ERK, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de Pira2 si Pira2 fait partie de cette cascade de signalisation.

LY3214996

1951483-29-6sc-507299
5 mg
$260.00
(0)

Inhibiteur de l'ERK qui inhibe directement l'ERK1/2, diminuant potentiellement l'activité de Pira2 si la fonction de Pira2 est dépendante de l'ERK.

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
12
(2)

Inhibiteur double de la kinase mTOR qui bloque à la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2, ce qui peut réduire l'activité de Pira2 si elle est en aval de la signalisation mTOR.

BIX 02189

1094614-85-3sc-364436
sc-364436A
5 mg
10 mg
$220.00
$378.00
5
(1)

Inhibiteur de MEK5, qui réduit l'activité de ERK5. Si Pira2 est régulé par la voie ERK5, cette inhibition diminuerait l'activité de Pira2.