PIR1 Activateurs

Les activateurs PIR1 courants comprennent, entre autres, l'adénosine CAS 58-61-7, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Les activateurs PIR1 sont une classe distincte de composés chimiques qui renforcent spécifiquement l'activité fonctionnelle de PIR1, une phosphatase impliquée dans le traitement de l'ARN. Ces activateurs renforcent généralement l'activité de PIR1 par le biais de voies de signalisation spécifiques dans lesquelles PIR1 est directement impliquée, telles que la voie AMPc/PKA et les mécanismes associés au PIP2. L'adénosine, l'isoprotérénol, la forskoline, l'IBMX, le Rolipram, la dopamine, l'épinéphrine, le cilostazol, l'alprostadil et le H-89 sont des composés qui renforcent la fonction de PIR1 par le biais de la voie AMPc/PKA. Ces composés augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA, une protéine kinase spécifique à la sérine/thréonine, peut phosphoryler et activer la PIR1. Par exemple, la forskoline active directement l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc et active ensuite la PKA. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et l'IBMX, un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, augmentent également les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de PIR1.

Le PIP2 et l'U73122 sont des composés qui renforcent la fonction du PIR1 par des mécanismes liés à la phospholipase C (PLC) et au phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2). Le PIP2 lui-même est un activateur direct du PIR1, et une augmentation du PIP2 peut se lier au PIR1 et en renforcer la fonction. L'U73122 est un inhibiteur sélectif de la PLC, et son inhibition peut augmenter les niveaux de PIP2. Comme PIR1 peut interagir avec PIP2, l'augmentation des niveaux de PIP2 peut renforcer la fonction de PIR1.