PINLYP Activateurs

Les activateurs PINLYP courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'A23187 CAS 52665-69-7, la L-α-Lécithine, jaune d'œuf, hautement purifiée CAS 8002-43-5 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Le PINLYP agit par le biais de diverses voies biochimiques pour renforcer son activité. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 12-O-Tétradécanoylphorbol-13-acétate (TPA) sont tous deux des activateurs de la protéine kinase C (PKC). Lorsque la PKC est activée, elle phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles, y compris PINLYP. Cette phosphorylation peut augmenter les activités protéolytiques de PINLYP. De même, le diacylglycérol (DAG) et son analogue synthétique 1,2-Dioleoyl-sn-glycérol (DOG) activent la PKC, qui à son tour peut conduire à la phosphorylation de PINLYP, renforçant ainsi son activité. La phosphatidylsérine joue également un rôle dans l'activation de la PKC, et par cette activation, elle peut influencer l'activité de la PINLYP. Un autre composé, l'ionomycine, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut indirectement activer la PKC, entraînant éventuellement l'activation de la PINLYP. L'ionophore A23187 augmente également les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut également conduire à l'activation de la PKC et à une action subséquente sur la PINLYP.

La forskoline active l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc). L'augmentation de l'AMPc peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler la PINLYP, améliorant ainsi sa fonction. L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, qui déphosphorylent normalement les protéines, ce qui entraîne une augmentation nette des protéines phosphorylées dans la cellule, y compris la PINLYP. Cette inhibition peut entraîner une augmentation de l'activité du PINLYP. La bryostatine 1 a un effet modulateur sur la PKC; bien qu'elle soit principalement un inhibiteur, son interaction complexe avec la PKC peut conduire à l'activation de l'enzyme et peut indirectement renforcer l'activité de la PINLYP. Enfin, le Bim-1, bien qu'il soit un inhibiteur sélectif de la PKC, peut dans certaines circonstances provoquer la translocation et l'activation de la PKC, ce qui pourrait également entraîner une augmentation de l'activité de la PINLYP.