Les inhibiteurs chimiques de PIG11 agissent en perturbant les voies de signalisation essentielles à son activité. La wortmannine et le LY294002 sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle central dans la voie de signalisation PI3K/AKT, une voie cruciale pour la fonction de nombreuses protéines, dont PIG11. Ces inhibiteurs empêchent la phosphorylation et l'activation subséquente de l'AKT, une kinase connue pour être en amont de nombreux processus cellulaires. Par conséquent, l'activité de PIG11 est supprimée en raison de l'absence des signaux d'activation nécessaires. De même, la triciribine et la perifosine ciblent spécifiquement l'AKT. La triciribine inhibe la phosphorylation de l'AKT, tandis que la perifosine empêche son activation. Par conséquent, ces actions entraînent l'inhibition fonctionnelle de PIG11, car la cascade de signalisation sur laquelle repose PIG11 est interrompue.
En outre, la rapamycine et la torine 1 sont des inhibiteurs de mTOR qui entraînent la régulation à la baisse de processus potentiellement vitaux pour la fonction de PIG11. En se liant à FKBP12 et en inhibant mTOR, la rapamycine perturbe la voie de signalisation mTOR, ce qui a des effets en aval sur la synthèse des protéines et d'autres fonctions cellulaires. La torine 1, de la même manière, est puissante dans son inhibition de mTOR et interfère donc avec l'environnement cellulaire requis pour l'activité de PIG11. MK-2206, GSK690693 et AZD5363 sont des inhibiteurs supplémentaires qui ciblent l'AKT. MK-2206 fonctionne comme un inhibiteur allostérique, GSK690693 entre en compétition avec l'ATP pour inhiber l'AKT, et AZD5363 empêche la phosphorylation de l'AKT, chacun conduisant à une diminution de la signalisation en aval nécessaire à l'activité de PIG11. Le Palomid 529, un dérivé de la Rapamycine, et la Miltefosine agissent tous deux pour supprimer la voie mTOR/AKT, contribuant ainsi à l'inhibition de PIG11. Enfin, la Spautine-1 favorise la dégradation des PI3K de classe I, réduisant encore la signalisation PI3K/AKT et, par conséquent, l'activité de PIG11. Chacun de ces produits chimiques, par divers moyens, perturbe efficacement les voies de signalisation qui permettent à PIG11 de fonctionner dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont impliquées dans diverses voies de signalisation, y compris celles qui régulent la croissance et la survie des cellules. L'inhibition des PI3K peut entraîner une réduction de l'activité des cibles en aval telles que l'AKT, qui peut être cruciale pour la fonction de PIG11. Si la voie PI3K/AKT est inhibée, l'activité de PIG11, qui dépend d'une signalisation appropriée par cette voie, est susceptible d'être supprimée. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K qui empêche l'activation de la voie AKT. Étant donné que PIG11 peut opérer en aval de la signalisation PI3K/AKT, l'inhibition de cette voie par le LY294002 peut supprimer l'activité de PIG11 en bloquant les signaux d'activation nécessaires. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et, ensemble, ils inhibent mTOR (mammalian target of rapamycin), qui est un régulateur central de la croissance et de la prolifération des cellules. Comme la mTOR est impliquée dans la synthèse des protéines et dans d'autres processus cellulaires qui pourraient être essentiels à la fonction de PIG11, l'inhibition de la mTOR par la rapamycine peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de PIG11. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement la phosphorylation et l'activation de l'AKT. Ce faisant, elle perturbe les voies de signalisation qui peuvent être nécessaires à l'activité de PIG11, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosine est un alkylphospholipide qui inhibe l'activation de l'AKT. En inhibant la voie de signalisation AKT, la perifosine peut supprimer l'activité de PIG11 si la fonction de PIG11 repose sur la signalisation AKT. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Le MK-2206 est un inhibiteur allostérique de l'AKT qui perturbe sa capacité de signalisation. Cela conduirait à la régulation à la baisse de l'activité de PIG11 si le rôle fonctionnel de PIG11 dépendait de la signalisation médiée par AKT. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1 est un puissant inhibiteur de mTOR qui, comme la rapamycine, entraîne l'inhibition de processus cellulaires qui pourraient être vitaux pour la fonctionnalité de PIG11, entraînant ainsi l'inhibition fonctionnelle de PIG11. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 est un inhibiteur ATP-compétitif de l'AKT. En empêchant l'activation de l'AKT, il inhibe la signalisation en aval nécessaire à l'activité de PIG11, inhibant ainsi fonctionnellement PIG11. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
L'AZD5363 est un inhibiteur de l'AKT qui empêche sa phosphorylation et son activation. Cette action peut supprimer les voies dans lesquelles PIG11 est impliqué, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 est un dérivé de la rapamycine et agit comme un inhibiteur de la voie mTOR/AKT. Il inhibe ainsi la fonction de PIG11 en régulant à la baisse les processus cellulaires dont PIG11 pourrait dépendre. | ||||||