Inhibiteurs PI 3-kinase p110 alpha
Les inhibiteurs courants de la PI 3-kinase p110α comprennent, sans s'y limiter, CAL-101 CAS 870281-82-6, BYL719 CAS 1217486-61-7, ZSTK 474 CAS 475110-96-4, BKM120 CAS 944396-07-0 et GDC-0941 CAS 957054-30-7.
Les inhibiteurs de la PI 3-kinase p110α appartiennent à une classe de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de l'isoforme p110α de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). Les PI3K sont une famille d'enzymes impliquées dans les voies de transduction du signal qui jouent un rôle essentiel dans les processus cellulaires tels que la croissance, la survie et le métabolisme. L'isoforme p110α est particulièrement importante, car elle joue un rôle clé dans la transduction des signaux des récepteurs de la surface cellulaire vers les effecteurs en aval, influençant finalement diverses réponses cellulaires. Ces inhibiteurs sont développés pour interagir spécifiquement avec l'isoforme p110α de la PI3K, modifiant ainsi son activité enzymatique et les cascades de signalisation en aval.
La recherche sur les inhibiteurs de la PI 3-kinase p110α vise à découvrir les rôles complexes de cette isoforme dans divers contextes cellulaires et à déchiffrer ses contributions à la physiologie normale et à la maladie. En inhibant sélectivement la p110α, les scientifiques peuvent élucider ses fonctions spécifiques et ses interactions au sein des réseaux de signalisation. En outre, l'étude des effets de ces inhibiteurs peut fournir des informations sur la voie de signalisation PI3K au sens large et sur sa régulation. Comprendre les nuances de l'inhibition de la p110α contribue à notre connaissance de la façon dont les cellules répondent aux signaux externes et comment ces réponses peuvent être modulées pour des applications dans différents scénarios biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CAY10626 | 1202884-94-3 | sc-358741 sc-358741A | 1 mg 5 mg | $169.00 $756.00 | ||
CAY10626 est un inhibiteur sélectif de la PI 3-kinase p110 alpha, présentant une affinité de liaison unique qui perturbe l'activité catalytique de l'enzyme. Sa structure permet des interactions spécifiques avec le site de liaison de l'ATP, influençant les voies de signalisation en aval. Le composé présente des propriétés cinétiques distinctes, avec un début d'action rapide et un effet prolongé sur les processus cellulaires. Cette spécificité permet des études détaillées du métabolisme cellulaire et des mécanismes de régulation de la croissance. | ||||||
BAG 956 | 853910-02-8 | sc-291923 sc-291923A | 10 mg 50 mg | $215.00 $906.00 | ||
Le BAG 956 est un puissant inhibiteur de la PI 3-kinase p110 alpha, caractérisé par sa capacité unique à moduler la conformation de l'enzyme par des interactions spécifiques avec des résidus clés du site actif. Ce composé modifie la cinétique de réaction de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction significative de la production de phosphoinositide. Son architecture moléculaire distincte facilite l'engagement sélectif avec des domaines régulateurs, ce qui permet de mieux comprendre les réseaux de signalisation cellulaire et la régulation métabolique. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
Le dérivé 1 de XL-147 est un inhibiteur sélectif de la PI 3-kinase p110 alpha, qui se distingue par sa capacité à perturber le processus de dimérisation de l'enzyme. Ce composé présente une dynamique de liaison unique, stabilisant une conformation inactive qui empêche l'accès au substrat. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions ciblées avec des sites allostériques, influençant les voies de signalisation en aval. Le profil cinétique du composé révèle une inhibition lente, soulignant son potentiel d'effets prolongés sur le métabolisme cellulaire. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
Le composé 15e est un inhibiteur sélectif de la PI 3-kinase p110 alpha, caractérisé par sa capacité à moduler l'activité de l'enzyme par des interactions spécifiques avec la poche de liaison de l'ATP. Ce composé présente un mécanisme d'action unique, favorisant les changements de conformation qui entravent la fonction catalytique. Son architecture moléculaire distincte facilite la liaison sélective, ce qui entraîne une modification des schémas de phosphorylation dans les cascades de signalisation. La cinétique de réaction du composé suggère un profil d'inhibition compétitive, ce qui renforce sa spécificité dans les contextes cellulaires. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66 est un puissant inhibiteur de la PI 3-kinase p110 alpha, qui se distingue par sa capacité à perturber l'activité de la kinase lipidique par des interactions ciblées avec le site actif de l'enzyme. Ce composé induit une modulation allostérique significative, entraînant une modification de la conformation de l'enzyme qui empêche l'accès au substrat. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent un engagement sélectif avec des résidus clés, influençant les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires. La cinétique de l'A66 révèle un mécanisme d'inhibition non compétitif, soulignant sa spécificité dans les essais biochimiques. | ||||||