Date published: 2025-9-10

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CAY10626 (CAS 1202884-94-3)

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Noms alternatifs:
N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-methyl-4-[[[[4-[4-(4-morpholinyl)-7-(2,2,2-trifluoroethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzamide
Numéro CAS:
1202884-94-3
Masse Moléculaire:
624.7
Formule Moléculaire:
C31H35F3N8O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyse la phosphorylation de la position hydroxyle 3' des PI pour produire des PtdIns-(3,4)-P2 et des PtdIns-(3,4,5)-P3, d'importants seconds messagers qui modulent l'activité des cibles en aval Akt et mTOR. L'aberration de PI3K/Akt est associée à de nombreux cancers humains. CAY10626 est un puissant inhibiteur double de PI3Kα/mTOR avec des valeurs IC50 de 0,9 et 0,6 nM pour les deux kinases respectives. Dans un essai d'inhibition de la croissance des cellules tumorales, CAY10626 démontre des valeurs IC50 de <3 et 13 nM pour les lignées cellulaires cancéreuses MDA361 (sein) et PC3 (prostate), respectivement. Lorsqu'il est administré à des souris xénogreffées MD361 à raison de 25-50 mg/k, la phosphorylation des cibles en aval de PI3Kα et de mTOR (Akt T308, Akt S473 et S6K) est supprimée et une régression significative des tumeurs est observée.


CAY10626 (CAS 1202884-94-3) Références

  1. Le rôle des produits lipidiques de la phosphoinositide 3-kinase dans la fonction cellulaire.  |  Rameh, LE. and Cantley, LC. 1999. J Biol Chem. 274: 8347-50. PMID: 10085060
  2. Synthèse et SAR de nouveaux dérivés de 4-morpholinopyrrolopyrimidine en tant qu'inhibiteurs puissants de la phosphatidylinositol 3-kinase.  |  Chen, Z., et al. 2010. J Med Chem. 53: 3169-82. PMID: 20334367
  3. Disséquer les voies du 17β-estradiol nécessaires à l'activité anti-apoptotique de la neuroglobine dans le cancer du sein.  |  Fiocchetti, M., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 5087-5103. PMID: 29219195
  4. Identification des médiateurs de la signalisation des récepteurs des cellules T par le criblage de bibliothèques d'inhibiteurs chimiques.  |  Chen, EW., et al. 2019. J Vis Exp.. PMID: 30735195
  5. Helicobacter Pylori cible le récepteur tyrosine kinase EPHA2 dans les cellules gastriques en modulant les fonctions cellulaires clés.  |  Leite, M., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32102381
  6. EHMT1/EHMT2 dans l'EMT, la tige cancéreuse et la résistance aux médicaments: preuves et mécanismes émergents.  |  Nachiyappan, A., et al. 2022. FEBS J. 289: 1329-1351. PMID: 34954891
  7. Amélioration de la réparation des dommages oxydatifs de l'ADN grâce à des activateurs de petites molécules de MTH1.  |  Lee, Y., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 2074-2087. PMID: 35830623
  8. Une boîte à outils pour l'identification des modulateurs NEAT1_2/paraspeckle.  |  An, H., et al. 2022. Nucleic Acids Res. 50: e119. PMID: 36099417
  9. Une plateforme CometChip à haut débit et à 384 puits révèle le rôle de la 3-méthyladénine dans la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN induites par l'étoposide.  |  Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898

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CAY10626, 1 mg

sc-358741
1 mg
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CAY10626, 5 mg

sc-358741A
5 mg
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