Inhibiteurs PI 3-kinase
Les inhibiteurs courants de la PI 3-kinase comprennent, sans s'y limiter, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le Resvératrol CAS 501-36-0 et la Curcumine CAS 458-37-7.
Les phosphoinositides 3-kinases (PI 3-kinases ou PI3K) sont une famille d'enzymes impliquées dans des fonctions cellulaires telles que la croissance, la prolifération, la différenciation, la motilité, la survie et le trafic intracellulaire. La PI 3-kinase fait partie intégrante de la signalisation cellulaire et est activée par divers types de stimuli cellulaires ou d'agressions toxiques. Cette enzyme catalyse la phosphorylation du groupe hydroxy 3' du cycle inositol du phosphatidylinositol. La voie PI 3-kinase, lorsqu'elle est activée de manière aberrante, a été impliquée dans de nombreux dysfonctionnements et maladies cellulaires. La régulation de l'activité de la PI 3-kinase est donc cruciale pour le maintien de l'homéostasie cellulaire. L'inhibition de l'expression de la PI 3-kinase peut se produire par plusieurs mécanismes, tels que la perturbation de la liaison de l'ATP nécessaire à son activité kinase, l'interférence avec la régulation transcriptionnelle du gène de la PI 3-kinase, la déstabilisation de son ARNm ou la promotion des voies de dégradation des protéines.
Divers composés chimiques ont été étudiés pour leur potentiel d'inhibition de la PI 3-kinase. Le LY294002 et la Wortmannine, par exemple, sont connus pour se lier au site de liaison de l'adénosine triphosphate (ATP) de la PI 3-kinase, réduisant ainsi efficacement l'activité de la kinase. D'autres composés, comme la quercétine et le resvératrol, peuvent exercer leurs effets inhibiteurs en modulant l'activité des facteurs de transcription qui régissent les niveaux d'expression de la PI 3-kinase. L'épigallocatéchine gallate (EGCG), un polyphénol présent dans le thé vert, exerce son potentiel inhibiteur en diminuant la traduction et la stabilité de l'ARNm de la PI 3-kinase. De même, la 3-Méthyladénine (3-MA) interfère avec les processus autophagiques, entraînant l'accumulation de l'ARNm de la PI 3-kinase dégradé. Ces composés, ainsi que d'autres comme le kaempférol et les inhibiteurs de la voie MEK/ERK (U0126 et PD98059), mettent en évidence les diverses voies biochimiques par lesquelles l'expression de la PI 3-kinase peut être réduite, en montrant les réseaux de régulation complexes qui régissent les niveaux d'enzymes cellulaires. Bien que les voies directes et indirectes de l'inhibition de la PI 3-kinase par ces produits chimiques soient complexes et multiformes, elles soulignent l'équilibre complexe nécessaire à la signalisation cellulaire et le potentiel de modulation précise de l'expression enzymatique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
Le 3-MA pourrait inhiber l'expression de la PI 3-kinase en bloquant le flux autophagique, empêchant ainsi la dégradation lysosomale de l'ARNm de la PI 3-kinase pendant l'autophagie. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
Le SF1126 est un puissant inhibiteur de la PI 3-kinase, caractérisé par sa capacité à se lier sélectivement au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi la phosphorylation du substrat. Ce composé présente une modulation allostérique unique, modifiant la conformation de l'enzyme et ayant un impact sur les voies de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction suggère un début d'inhibition rapide, qui peut conduire à des altérations significatives du métabolisme cellulaire et de la régulation de la croissance. L'architecture moléculaire distincte du SF1126 renforce sa spécificité pour les isoformes de la PI 3-kinase, ce qui en fait un sujet d'étude remarquable pour la recherche biochimique. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
Le kaempférol pourrait diminuer l'expression de la PI 3-kinase en atténuant la stabilité de l'ARNm de l'enzyme, ce qui entraînerait une baisse du taux de traduction et de la synthèse des protéines. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
CH5132799 agit comme un inhibiteur sélectif de la PI 3-kinase, démontrant une affinité de liaison unique qui stabilise l'enzyme dans une conformation inactive. Ce composé présente une dynamique d'interaction particulière, influençant l'activité catalytique de l'enzyme et les cascades de signalisation en aval. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, permettant une modulation précise des voies cellulaires. Les caractéristiques structurelles du CH5132799 contribuent à la sélectivité de son isoforme, ce qui en fait un candidat convaincant pour une exploration plus poussée dans les études biochimiques. | ||||||
CAY10505 | 1218777-13-9 | sc-364456 sc-364456A | 10 mg 50 mg | $80.00 $280.00 | ||
CAY10505 est un puissant inhibiteur de la PI 3-kinase, caractérisé par sa capacité à perturber des interactions protéine-protéine spécifiques essentielles à l'activation de l'enzyme. Ce composé présente un mécanisme d'action unique, dans lequel il modifie le paysage conformationnel de la kinase, ce qui entraîne une réduction des taux de phosphorylation des substrats. Son architecture moléculaire distincte facilite le ciblage sélectif d'isoformes particulières, ce qui permet de mieux comprendre les réseaux de régulation du métabolisme et de la croissance cellulaires. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 peut réduire l'expression de la PI 3-kinase en inhibant la MEK, qui est impliquée dans la voie MAPK/ERK qui peut contrôler la transcription du gène de la PI 3-kinase. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine agit comme un modulateur de l'activité de la PI 3-kinase, influençant les principales voies de signalisation par sa capacité à se lier au site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise des conformations spécifiques, affectant ainsi la cinétique de la liaison du substrat et de la phosphorylation. Sa structure flavonoïde unique permet des interactions sélectives avec diverses isoformes, modifiant potentiellement les cascades de signalisation en aval et influençant les réponses cellulaires aux facteurs de croissance et au stress. | ||||||
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
La 3',4',7-Trihydroxyisoflavone joue un rôle particulier dans la modulation de l'activité de la PI 3-kinase en s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec l'enzyme. Ce composé influence la dynamique conformationnelle de la kinase, renforçant ou inhibant son efficacité catalytique. Son échafaudage unique d'isoflavones permet de cibler sélectivement les isoformes, ce qui peut conduire à une modulation différentielle des voies de signalisation, affectant en fin de compte le métabolisme cellulaire et les mécanismes de survie. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
Le composé 15e agit comme un puissant modulateur de la PI 3-kinase grâce à sa capacité à former des interactions électrostatiques uniques avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Ce composé modifie le paysage conformationnel de l'enzyme, ce qui a un impact sur l'affinité du substrat et la cinétique de la réaction. Ses caractéristiques structurelles facilitent la liaison sélective, ce qui permet une régulation nuancée des cascades de signalisation en aval, qui peuvent influencer les processus de croissance et de différenciation cellulaires. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 pourrait diminuer l'expression de la PI 3-kinase en inhibant la MEK1/2, ce qui réduirait la phosphorylation et l'activation des facteurs de transcription de la PI 3-kinase. | ||||||