Inhibiteurs PHPT1
Les inhibiteurs courants de la PHPT1 comprennent, entre autres, le Salubrinal CAS 405060-95-9, l'inhibiteur PERK de GSK CAS 1337531-89-1, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4, le NSC 95397 CAS 93718-83-3 et le FTY720 CAS 162359-56-0.
La PHPT1, également connue sous le nom de phosphohistidine phosphatase 1, joue un rôle crucial dans la signalisation cellulaire en catalysant la déphosphorylation des résidus phosphohistidines. Cette activité enzymatique régule divers processus cellulaires, notamment la transduction des signaux, l'expression des gènes et la fonction des protéines. Les résidus phosphohistidines sont des modifications post-traductionnelles réversibles qui interviennent dans la régulation de l'activité et de la fonction des protéines. La PHPT1 cible spécifiquement ces résidus, modulant l'activité des protéines phosphorylées à l'histidine et influençant les voies de signalisation en aval. Grâce à son activité phosphatase, la PHPT1 contribue à l'ajustement des réponses cellulaires aux stimuli extracellulaires, assurant ainsi le bon fonctionnement et l'homéostasie des cellules.
L'inhibition de la PHPT1 peut se produire par différents mécanismes, ciblant principalement son activité enzymatique. Les inhibiteurs chimiques perturbent la fonction catalytique de la PHPT1 en se liant à son site actif, empêchant la déphosphorylation des résidus phosphohistidines. En inhibant la PHPT1, ces composés entraînent l'accumulation de substrats phosphorylés et le dérèglement des voies de signalisation dépendant de la phosphorylation de l'histidine. En outre, l'inhibition indirecte de la PHPT1 peut se produire par la modulation des composants de signalisation en amont ou des voies impliquées dans sa régulation. Les composés qui interfèrent avec ces voies ont un impact indirect sur l'activité de la PHPT1, ce qui entraîne des effets en aval sur les processus cellulaires régulés par la phosphorylation de la phosphohistidine. Dans l'ensemble, l'inhibition de la PHPT1 représente une approche prometteuse pour l'étude des mécanismes de signalisation cellulaire et des voies dépendant de la phosphorylation de l'histidine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal inhibe indirectement la PHPT1 en supprimant la déphosphorylation de l'eIF2α. En bloquant la déphosphorylation de l'eIF2α, il entraîne l'inhibition de l'initiation de la traduction et l'inhibition cellulaire qui s'ensuit. | ||||||
Inhibiteur GSK PERK Inhibitor | 1337531-89-1 | sc-490139 | 1 mg | $300.00 | ||
L'inhibiteur GSK PERK inhibe l'activité de la PHPT1 en bloquant sa fonction de phosphatase. Il cible le site actif de la PHPT1, empêchant la déphosphorylation de ses substrats et inhibant les voies de signalisation en aval. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidine inhibe la PHPT1 en perturbant les voies de signalisation dépendant de la phosphorylation de l'histidine. Elle bloque la conversion de l'adénosine en adénosine monophosphate, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de la PHPT1. | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
Le NSC-95397 inhibe l'activité de la PHPT1 en perturbant sa fonction de phosphatase. Il se lie au site actif de la PHPT1, bloquant la déphosphorylation de ses substrats et inhibant les voies de signalisation en aval. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le FTY720 inhibe indirectement la PHPT1 en activant la sphingosine kinase 2. En augmentant l'activité de la sphingosine kinase 2, il entraîne une augmentation des niveaux de sphingosine-1-phosphate, qui inhibe la PHPT1 et les voies de signalisation en aval. | ||||||