Inhibiteur GSK PERK Inhibitor (CAS 1337531-89-1)
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L'inhibiteur GSK PERK est un composé remarquable de petites molécules conçu pour cibler la protéine kinase ARN-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). PERK joue un rôle central en tant que régulateur de la voie de réponse aux protéines non pliées (UPR), qui joue un rôle primordial dans le maintien de l'homéostasie cellulaire. L'activation de la voie UPR se produit en réponse au stress du réticulum endoplasmique (RE), provoqué par l'accumulation de protéines mal repliées dans le RE. Une fois activée, la voie UPR orchestre la réduction de la synthèse des protéines et la régulation à la hausse des gènes impliqués dans le repliement et la dégradation des protéines. Le mécanisme d'action proposé tourne autour de l'inhibition de la phosphorylation de l'eIF2α médiée par GSK PERK, qui réduit ensuite la synthèse des protéines tout en augmentant l'expression des gènes impliqués dans le repliement et la dégradation des protéines.
Inhibiteur GSK PERK Inhibitor (CAS 1337531-89-1) Références
- Un lien étroit entre les bras PERK et IRE de l'UPR et la régulation transcriptionnelle de l'autophagie. | Deegan, S., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 456: 305-11. PMID: 25475719
- La petite molécule ISRIB inverse les effets de la phosphorylation de l'eIF2α sur la traduction et l'assemblage des granules de stress. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25719440
- Essais d'induction de la réponse aux protéines non pliées et activation sélective des trois principales voies. | Gupta, A., et al. 2015. Methods Mol Biol. 1292: 19-38. PMID: 25804745
- La dimérisation et l'activation pharmacologiques du facteur d'échange eIF2B antagonisent la réponse intégrée au stress. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: e07314. PMID: 25875391
- Activation indépendante du stress du réticulum endoplasmique des kinases de la réponse aux protéines dépliées par une petite molécule mimant l'ATP. | Mendez, AS., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25986605
- Le coactivateur NCOA3 est une cible transcriptionnelle de XBP1 et régule la signalisation PERK-eIF2α-ATF4 dans le cancer du sein. | Gupta, A., et al. 2016. Oncogene. 35: 5860-5871. PMID: 27109102
- Le capteur de stress ER PERK coordonne la formation du site de contact entre l'ER et la membrane plasmique par l'interaction avec la Filamine-A et le remodelage de la F-Actine. | van Vliet, AR., et al. 2017. Mol Cell. 65: 885-899.e6. PMID: 28238652
- L'hyperactivation des coactivateurs des récepteurs nucléaires induit une mort cellulaire dépendante de PERK. | Hossain, MM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11707-11721. PMID: 29545931
- La perturbation de l'homéostasie de l'ubiquitine favorise les défenses oxydatives des macrophages. | Charbonneau, ME., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10245. PMID: 31308397
- Le réticulum endoplasmique, une cible thérapeutique potentielle pour la gestion de l'infection par le covid-19 ? | Sureda, A., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173288. PMID: 32561291
- La simvastatine induit la réponse à la protéine non repliée et renforce la mort cellulaire induite par le témozolomide dans les cellules de glioblastome. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- Autophagie, réponse à la protéine non pliée et diaphonie de la neuropiline-1 dans l'infection par le SARS-CoV-2: Ce que l'on peut apprendre des autres coronavirus. | Siri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206057
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GSK PERK Inhibitor, 1 mg | sc-490139 | 1 mg | $300.00 |