Inhibiteurs PHC2
Les inhibiteurs courants de PHC2 comprennent, entre autres, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK343, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, 3-Deazaneplanocin, HCl salt CAS 120964-45-6 et CPI-360 CAS 1802175-06-9.
Les inhibiteurs de PHC2 appartiennent à une classe chimique diversifiée de composés conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine 2 de type polyhoméotique (PHC2). La PHC2 est un membre de la famille des protéines du groupe Polycomb (PcG), qui joue un rôle crucial dans la régulation épigénétique et le maintien des modèles d'expression génétique. Ces inhibiteurs ont pris de l'importance dans le domaine de la biologie moléculaire et de l'épigénétique en raison de leur capacité à interférer sélectivement avec la fonction de la PHC2, qui fait partie intégrante de son rôle dans le silençage des gènes et le remodelage de la chromatine.
Au niveau moléculaire, les inhibiteurs de PHC2 se caractérisent par leur capacité à perturber les interactions au sein des complexes répressifs de Polycomb (PRC), en particulier PRC1 et PRC2, dont PHC2 est un composant clé. Ils y parviennent par différents mécanismes. Certains inhibiteurs de PHC2 ciblent directement le PHC2 lui-même, empêchant son interaction avec d'autres composants PRC ou sa liaison à des loci génétiques spécifiques. D'autres ciblent des composants des complexes PRC1 et PRC2, tels que EZH2, une histone méthyltransférase au sein de PRC2, ou des enzymes modifiant la chromatine, affectant ainsi indirectement le silencieux génique médié par la PHC2. En interférant avec ces interactions moléculaires, les inhibiteurs de PHC2 perturbent l'équilibre dynamique entre la répression et l'activation des gènes, ce qui conduit finalement à des altérations de la structure de la chromatine et des profils d'expression des gènes. Les chercheurs utilisent ces composés comme des outils précieux pour élucider les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'extinction des gènes et la modification de la chromatine, ouvrant ainsi la voie à une compréhension plus approfondie du contrôle épigénétique des processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est un inhibiteur du complexe PRC2, qui affecte indirectement le PHC2. Il inhibe l'activité méthyltransférase d'EZH2, un composant de PRC2, ce qui entraîne une réduction de la méthylation H3K27 et de l'expression génétique. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 est un inhibiteur sélectif de EZH2, un composant de PRC2. En bloquant l'activité méthyltransférase d'EZH2, il interfère avec le silençage génique médié par PRC2, affectant indirectement la fonction de PHC2. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 inhibe EZH2, une sous-unité centrale de PRC2. Il réduit la triméthylation de H3K27, modifiant le paysage épigénétique et influençant potentiellement l'expression génétique régulée par PHC2. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
DZNeP est une petite molécule qui inhibe le complexe PRC2 en ciblant EZH2. Elle perturbe l'activité histone méthyltransférase d'EZH2, affectant indirectement la répression génique médiée par PHC2. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 est un inhibiteur d'EZH2 qui module la méthylation des histones, affectant ainsi la régulation épigénétique des gènes qui peuvent être sous le contrôle de PHC2. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT). Il affecte indirectement la PHC2 en modifiant l'état d'acétylation des histones, ce qui a un impact sur l'expression génique contrôlée par les complexes associés à la PHC2. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET. Il module l'accessibilité de la chromatine et l'expression des gènes, ce qui pourrait avoir un impact indirect sur les gènes régulés par le PHC2. | ||||||