Inhibiteurs PHACTR4
Les inhibiteurs courants de PHACTR4 comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, H-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8, (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8 et ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4.
Les inhibiteurs chimiques de la PHACTR4 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui influent sur la dynamique du cytosquelette que la PHACTR4 est connue pour réguler. Les inhibiteurs de ROCK Y-27632 et H-1152P peuvent inhiber la PHACTR4 en empêchant la phosphorylation des cibles en aval impliquées dans l'organisation du cytosquelette d'actine, ce qui entraîne une diminution de la formation des fibres de stress et, par conséquent, une inhibition du rôle de la PHACTR4 dans la régulation de l'actine. De même, l'inhibiteur de l'activité de l'ATPase de la myosine II, la Blebbistatine, et l'inhibiteur de la MLCK, la ML-7, peuvent supprimer la contraction de l'actine et de la myosine, qui est un processus que la PHACTR4 pourrait réguler. En stabilisant les filaments d'actine dans un état de relaxation, ces composés peuvent indirectement inhiber les effets de la PHACTR4 sur le cytosquelette. En outre, la latrunculine A et la cytochalasine D, en se liant aux monomères d'actine et en perturbant la polymérisation de l'actine, peuvent inhiber la capacité de la PHACTR4 à interagir avec les filaments d'actine et à les stabiliser.
En outre, le complexe Arp2/3, qui est ciblé par la CK-636, est essentiel pour la nucléation de nouveaux filaments d'actine, et son inhibition peut donc perturber la formation du réseau d'actine que la PHACTR4 pourrait influencer. SMIFH2, en inhibant la nucléation et l'élongation de l'actine dépendante de la formine, peut également réduire la formation de structures d'actine qui sont des cibles potentielles de la régulation de PHACTR4. Le jasplakinolide, par sa stabilisation du filament d'actine, peut perturber la régulation dynamique du cytosquelette par la PHACTR4. Enfin, la chélérythrine, un inhibiteur de la PKC, peut également influencer l'organisation du cytosquelette d'actine et, de ce fait, inhiber indirectement les effets régulateurs que la PHACTR4 pourrait avoir sur ce système.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui est impliqué dans l'organisation du cytosquelette d'actine. PHACTR4 a été associé à la régulation du cytosquelette. L'inhibition de ROCK par Y-27632 peut entraîner une relaxation du cytosquelette et donc inhiber la capacité de PHACTR4 à influencer la dynamique du cytosquelette. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
Le H-1152P est un autre inhibiteur puissant de ROCK. Étant donné le rôle de la PHACTR4 dans l'organisation des filaments d'actine et son interaction avec la signalisation RhoA/ROCK, le H-1152P peut inhiber la voie ROCK, réduisant potentiellement la capacité de la PHACTR4 à moduler les structures du cytosquelette d'actine. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA (ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Comme la PHACTR4 est connue pour interagir avec le cytosquelette d'actine, qui peut être affecté par les niveaux de calcium, l'action de la thapsigargin peut entraîner une dysrégulation du cytosquelette d'actine, inhibant ainsi la fonction normale de la PHACTR4. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatine est un inhibiteur de l'activité ATPase de la myosine II. La PHACTR4 étant impliquée dans l'organisation des filaments d'actine, l'inhibition de la myosine II par la blebbistatine peut empêcher les interactions correctes entre l'actine et la myosine, inhibant ainsi le rôle de la PHACTR4 dans la dynamique du cytosquelette d'actine. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Le ML-7 est un inhibiteur de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui phosphoryle la chaîne légère de myosine, entraînant une contraction de l'actine-myosine. Comme la PHACTR4 est impliquée dans la régulation de l'actine, l'inhibition de la MLCK par le ML-7 peut indirectement inhiber la PHACTR4 en stabilisant le cytosquelette d'actine dans un état détendu. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 est un antagoniste de la calmoduline qui interfère avec la signalisation calcique. PHACTR4, étant associée à la régulation du cytosquelette, peut être influencée par les voies dépendantes du calcium-calmoduline. L'inhibition de la calmoduline par le W-7 peut conduire à l'inhibition des processus de régulation à médiation calcique impliquant la PHACTR4. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A perturbe la polymérisation de l'actine en se liant aux monomères d'actine. L'activité de la PHACTR4 dans la régulation du cytosquelette d'actine peut être inhibée par la latrunculine A, car elle empêche la formation de filaments d'actine que la PHACTR4 pourrait réguler. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D est un inhibiteur de la polymérisation de l'actine et induit la dépolymérisation des filaments d'actine. En perturbant les filaments d'actine, elle peut inhiber les fonctions de PHACTR4 qui sont liées à l'organisation et à la stabilité des filaments d'actine. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 est un inhibiteur de la formine qui empêche la nucléation et l'élongation de l'actine. La PHACTR4 étant impliquée dans la dynamique de l'actine, l'inhibition de la formine par SMIFH2 peut conduire à une diminution de la formation des filaments d'actine, inhibant ainsi l'interaction de la PHACTR4 avec le cytosquelette d'actine. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide stabilise les filaments d'actine et peut entraîner une agrégation de l'actine. Cette stabilisation peut inhiber la fonction normale de la PHACTR4, qui peut avoir besoin d'un renouvellement dynamique des filaments d'actine pour exercer ses effets régulateurs sur le cytosquelette. | ||||||