PDZK2 Activateurs
Les activateurs PDZK2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, le BAY 41-2272 CAS 256376-24-6 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Les activateurs de PDZK2 englobent une gamme de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité de PDZK2 par le biais de voies de signalisation distinctes. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, favorise indirectement le rôle de PDZK2 dans la signalisation cellulaire en permettant à la PKA de phosphoryler PDZK2, renforçant ainsi ses capacités de signalisation. Ce mécanisme est partagé par l'IBMX et le Rolipram, qui empêchent la dégradation de l'AMPc, entraînant la phosphorylation de PDZK2 par la PKA et une activité accrue dans la transduction du signal. De même, le sildénafil et le vardénafil, tous deux inhibiteurs de la PDE5, augmentent les niveaux de GMPc, conduisant indirectement à l'activation de la PKG, qui peut moduler l'activité de PDZK2. Cette voie est partagée par l'ANP et le Zaprinast, qui augmentent également les niveaux de GMPc, activant ensuite la PKG et renforçant indirectement la fonction de PDZK2. En outre, l'activation spécifique d'Epac par l'activateur Epac 5376751 par stimulation directe de l'AMPc et les analogues de l'AMPc 8-Br-cAMP et Sp-8-Br-cAMPS fournissent d'autres voies permettant à la PKA d'influencer PDZK2, élargissant ainsi le spectre des mécanismes d'activation.
L'inhibition de la PDE3 et de la PDE4D par leurs inhibiteurs respectifs entraîne également une augmentation de l'AMPc, avec une activation ultérieure de la PKA, qui peut à son tour phosphoryler PDZK2, renforçant ainsi son implication dans le métabolisme des lipides et d'autres fonctions cellulaires. La voie d'activation médiée par l'AMPc est un thème commun aux activateurs de PDZK2, le résultat final étant le renforcement de l'activité de PDZK2 par phosphorylation par la PKA. Ces substances chimiques, bien que diverses dans leurs cibles primaires, convergent vers un résultat fonctionnel commun: la facilitation du rôle de PDZK2 dans les réseaux de signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler PDZK2, renforçant ainsi son activité dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne indirectement l'activation de la PKA et de la PKG, respectivement. La PKA peut alors agir sur PDZK2, augmentant son activité fonctionnelle dans des processus tels que le transport des ions et la signalisation des récepteurs. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui augmente l'AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation. Cette augmentation sélective de l'AMPc entraîne une activation ciblée de la PKA, qui pourrait alors phosphoryler PDZK2, renforçant ainsi son activité dans la transduction du signal. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
Cet activateur stimule directement Epac, un facteur d'échange de nucléotides guaninés directement activé par l'AMPc, qui à son tour peut influencer PDZK2 en favorisant son interaction avec des partenaires et des substrats dans les voies de transduction du signal. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-Br-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la PKA et l'Epac, entraînant la phosphorylation de PDZK2 ou l'altération de ses interactions au sein des voies de signalisation cellulaires, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases, notamment la PDE5, entraînant une augmentation des niveaux de GMPc, ce qui renforce l'activation de la PKG. La PKG peut alors moduler indirectement l'activité de PDZK2, ce qui peut renforcer sa fonction dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, un inhibiteur de la PDE5, augmente les niveaux de GMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKG. La PKG peut alors phosphoryler PDZK2 ou affecter ses interactions protéiques, ce qui peut renforcer son activité fonctionnelle dans la transduction des signaux liés à la fonction endothéliale et à d'autres processus. | ||||||