PDK4 Activateurs
Les activateurs PDK4 courants comprennent notamment l'acide dichloracétique CAS 79-43-6, le UK 5099 CAS 56396-35-1, l'acide α-Cyano-4-hydroxycinnamique CAS 28166-41-8, l'acide 3-mercaptopicolinique, le chlorhydrate CAS 320386-54-7 et la DHEA CAS 53-43-0.
Les activateurs de PDK4 comprennent divers composés qui modulent de manière complexe l'activité de la pyruvate déshydrogénase kinase 4 (PDK4), un régulateur essentiel du métabolisme énergétique cellulaire. PDK4 joue un rôle essentiel dans l'équilibre entre la glycolyse et l'oxydation du glucose en phosphorylant et en inactivant la pyruvate déshydrogénase (PDH), une enzyme clé du cycle de l'acide tricarboxylique (TCA). L'activation de PDK4 est étroitement régulée par diverses petites molécules, ce qui permet de mieux comprendre comment le métabolisme cellulaire répond à des signaux distincts. Le dichloroacétate (DCA) et ses dérivés, tels que la dichloroacétophénone (DCAp) et la dichloroacétone (DCAc), constituent un groupe notable d'activateurs de PDK4. Ces composés inhibent directement les isoformes PDK, y compris PDK4, en favorisant l'activité PDH. En perturbant l'inactivation de la PDH médiée par la phosphorylation, ces activateurs font évoluer le métabolisme cellulaire vers une meilleure oxydation du glucose, ce qui souligne leur potentiel dans la réorganisation du flux métabolique. Un autre groupe d'activateurs de PDK4 agit indirectement en influençant diverses voies cellulaires. Par exemple, UK5099, un inhibiteur du transporteur de pyruvate mitochondrial (MPC), modifie la disponibilité du pyruvate, ce qui a un impact indirect sur PDK4. De même, l'acide 3-mercaptopicolinique inhibe la glutaminolyse, perturbant le cycle TCA et affectant l'activité de PDK4.
Des composés comme l'α-cyano-4-hydroxycinnamate et le tolbutamide illustrent l'interaction complexe entre PDK4 et les mécanismes cellulaires de détection de l'énergie. L'α-cyano-4-hydroxycinnamate, un inhibiteur du transporteur de monocarboxylate (MCT), influence indirectement PDK4 en modifiant les rapports lactate/pyruvate. Le tolbutamide, quant à lui, module la PDK4 par l'intermédiaire des canaux potassiques sensibles à l'ATP (KATP), reliant ainsi l'activité des canaux ioniques à la régulation médiée par la PDK4. En outre, l'activateur de PDK4 CPI-613, un dérivé du lipoate, cible les enzymes mitochondriales, ce qui offre une perspective unique sur le rôle du métabolisme mitochondrial dans la régulation de PDK4. Cela illustre le potentiel des interventions mitochondriales en tant que stratégie de modulation de l'activité de PDK4. En conclusion, les activateurs de PDK4 englobent un spectre de composés qui agissent soit directement sur les isoformes de PDK, soit indirectement par la modulation complexe des voies cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Le dichloroacétate inhibe indirectement la PDK4 en favorisant l'activité de la pyruvate déshydrogénase (PDH). Le DCA inhibe les isoformes de PDK, ce qui fait pencher la balance du côté de la PDH active. Cela entraîne une augmentation de la conversion du pyruvate en acétyl-CoA, empêchant l'inhibition de la PDH médiée par PDK4 et favorisant l'oxydation du glucose. | ||||||
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
UK5099 est un inhibiteur chimique du transporteur de pyruvate mitochondrial (MPC), qui a un impact indirect sur PDK4. En inhibant le MPC, UK5099 perturbe l'importation du pyruvate mitochondrial, ce qui modifie la disponibilité du pyruvate pour PDK4. Cela met en évidence la régulation interconnectée entre MPC et PDK4, influençant le métabolisme énergétique cellulaire. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
L'α-cyano-4-hydroxycinnamate inhibe le transporteur de monocarboxylate (MCT), influençant indirectement PDK4. L'inhibition du MCT modifie le transport du lactate, ce qui affecte le rapport lactate/pyruvate. Ce changement dans la disponibilité du substrat module l'activité de PDK4, soulignant le rôle régulateur de la disponibilité du substrat dans la modulation du contrôle de la pyruvate déshydrogénase par PDK4. | ||||||
3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
L'acide 3-mercaptopicolinique inhibe PDK4 indirectement en interférant avec la glutaminolyse. En inhibant la glutaminase, il limite la disponibilité de l'alpha-cétoglutarate dérivé de la glutamine. Cela perturbe le cycle TCA et modifie les substrats métaboliques, influençant ainsi l'activité de PDK4. Cela met en évidence la dialectique complexe entre la glutaminolyse et la régulation de la pyruvate déshydrogénase médiée par PDK4. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
La DHEA active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui a un impact indirect sur la PDK4. L'activation de l'AMPK favorise l'équilibre énergétique cellulaire, en influençant l'inhibition de la PDH médiée par PDK4. La DHEA, en tant qu'activateur de l'AMPK, offre une voie unique pour moduler l'activité de PDK4 par le biais d'événements de signalisation en amont, révélant l'interaction complexe entre la régulation hormonale et le métabolisme énergétique cellulaire. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe la carnitine palmitoyltransférase-1 (CPT-1), affectant indirectement PDK4. En bloquant le transport des acides gras dans les mitochondries, l'étomoxir modifie la disponibilité des substrats et le flux métabolique, influençant ainsi l'activité de PDK4. Ceci illustre l'interaction entre l'oxydation des acides gras et le métabolisme du glucose, en montrant comment la modulation d'un aspect du métabolisme cellulaire peut avoir un impact sur le réseau de régulation impliquant PDK4. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
Le tolbutamide influence indirectement PDK4 par l'intermédiaire des canaux potassiques sensibles à l'ATP (KATP). En inhibant les canaux KATP, le tolbutamide modifie l'état énergétique cellulaire, ce qui a un impact sur la régulation de la PDH par PDK4. Cela met en évidence le lien entre les mécanismes de détection de l'énergie cellulaire et l'activité de PDK4, et permet de comprendre comment la modulation pharmacologique des canaux ioniques peut affecter les voies métaboliques cellulaires impliquant PDK4. | ||||||
1,3-Dichloroacetone | 534-07-6 | sc-237720 | 10 g | $41.00 | ||
La dichloroacétone (DCAc) est un autre dérivé du dichloroacétate (DCA) et inhibe les isoformes de PDK, y compris PDK4. Comme le DCA, le DCAc favorise l'activité de la PDH en inhibant les PDK, ce qui perturbe l'inhibition de la PDH médiée par PDK4. Cela souligne encore l'efficacité des dérivés chimiques pour cibler sélectivement des composants spécifiques des voies métaboliques, offrant ainsi des outils potentiels pour une modulation précise de l'activité de PDK4. | ||||||
CPI-613 | 95809-78-2 | sc-482709 | 10 mg | $128.00 | 4 | |
Le CPI-613 est un dérivé du lipoate qui influence indirectement PDK4 en ciblant le métabolisme mitochondrial. En inhibant des enzymes mitochondriales clés, le CPI-613 perturbe les voies métaboliques, ce qui a un impact sur l'activité de PDK4. Cela met en évidence le potentiel du ciblage du métabolisme mitochondrial comme stratégie de modulation de la régulation de la pyruvate déshydrogénase médiée par PDK4, offrant des perspectives sur de nouvelles approches d'intervention métabolique. | ||||||