PDE6G Activateurs

Les activateurs courants de la PDE6G comprennent notamment le Guanosine 3′5′-monophosphate cyclique, sel de sodium CAS 40732-48-7, le nitroprussiate de sodium dihydraté CAS 13755-38-9, la Théobromine CAS 83-67-0, la Papavérine CAS 58-74-2 et le Mononitrate d'Isosorbide CAS 16051-77-7.

Les activateurs de la PDE6G sont une classe distincte de composés chimiques qui renforcent spécifiquement l'activité fonctionnelle de la PDE6G, une protéine impliquée dans l'hydrolyse de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Ces activateurs agissent généralement en augmentant la disponibilité du GMPc, qui est le substrat direct de la PDE6G. Des composés comme le GMPc, le nitroprussiate de sodium, la nitroglycérine, le mononitrate d'isosorbide, le dinitrate d'isosorbide et l'oxyde nitrique augmentent directement les niveaux de GMPc. Les donneurs d'oxyde nitrique tels que le nitroprussiate de sodium, la nitroglycérine, le mononitrate d'isosorbide et le dinitrate d'isosorbide augmentent la production de GMPc en stimulant la guanylate cyclase. Des niveaux élevés de GMPc fournissent plus de substrat pour la PDE6G, stimulant son activité et classant ainsi ces composés comme des activateurs de la PDE6G.

Dans la même catégorie d'activateurs de la PDE6G, d'autres composés comme la théobromine, la papavérine et l'aminophylline agissent d'une manière légèrement différente. Ce sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase, mais ils ne sont pas sélectifs de la PDE6G. Ils inhibent plutôt d'autres phosphodiestérases comme la PDE5 et augmentent le pool de GMPc disponible pour la PDE6G. La théobromine, la papavérine et l'aminophylline sont des inhibiteurs non sélectifs de la phosphodiestérase qui peuvent potentiellement augmenter la disponibilité du GMPc, entraînant une augmentation de l'activité de la PDE6G. D'autre part, l'Iloprost, un analogue de la prostacycline, renforce l'activité de la PDE6G en augmentant les niveaux d'AMPc. Cela influence indirectement la PDE6G en inhibant la PDE3, une phosphodiestérase qui entre en compétition avec la PDE6G pour le GMPc, augmentant ainsi la disponibilité du GMPc pour la PDE6G.