PDE6D Activateurs
Les activateurs courants de la PDE6D comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Thapsigargin CAS 67526-95-8 et SQ 22536 CAS 17318-31-9.
La PDE6D, également connue sous le nom de phosphodiestérase 6D, est une protéine essentielle impliquée dans la régulation des voies de signalisation des nucléotides cycliques, en particulier dans les cellules photoréceptrices de la rétine. Cette protéine sert de chaperon aux sous-unités alpha et bêta de la phosphodiestérase 6 (PDE6), un complexe enzymatique responsable de l'hydrolyse de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans la phototransduction. La phototransduction est le processus par lequel les stimuli lumineux sont convertis en signaux électriques dans la rétine, ce qui déclenche la vision. La PDE6D joue un rôle essentiel dans l'assemblage et le ciblage de la PDE6 vers le segment externe des cellules photoréceptrices, où elle participe à l'arrêt de la réponse à la lumière en réduisant les niveaux de GMPc en réponse à la stimulation lumineuse. En outre, la PDE6D a été impliquée dans le maintien de la structure et de la fonction des cellules photoréceptrices, contribuant ainsi au bon fonctionnement du système visuel.
L'activation de la PDE6D est étroitement régulée et implique de multiples étapes pour assurer le fonctionnement efficace de la phototransduction. L'un des mécanismes clés de l'activation implique la liaison de la PDE6D aux sous-unités catalytiques de la PDE6, facilitant leur transport et leur ciblage vers le segment externe des cellules photoréceptrices. Cette interaction est cruciale pour la localisation et la fonction de la PDE6 dans le segment externe des photorécepteurs, où elle peut hydrolyser efficacement le GMPc en réponse à des stimuli lumineux. En outre, les modifications post-traductionnelles de la PDE6D, telles que la phosphorylation, l'acétylation et l'ubiquitination, peuvent également moduler son activité et sa stabilité, influençant ainsi la régulation des voies de signalisation des nucléotides cycliques dans les cellules photoréceptrices. Dans l'ensemble, il est essentiel d'élucider les mécanismes d'activation de la PDE6D pour comprendre son rôle dans la phototransduction et la fonction visuelle, afin d'éclairer les stratégies de traitement des troubles liés à la vision.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaires. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la PKA, dont il a été démontré qu'elle modulait l'état de phosphorylation de la PDE6D, influençant indirectement son activité. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). L'inhibition de ROCK peut influencer la contractilité cellulaire et la dynamique du cytosquelette, affectant potentiellement les voies de signalisation qui se croisent avec la modulation de la PDE6D. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable à la membrane. Son introduction directe peut contourner l'activation de l'adénylate cyclase et élever directement les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la PKA et influençant potentiellement l'état de phosphorylation de la PDE6D. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
La thapsigargin est un puissant inhibiteur de la pompe Ca2+ ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer la protéine kinase dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMK), influençant potentiellement la PDE6D par le biais des voies de signalisation médiées par la CaMK. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $95.00 $363.00 | 13 | |
Le SQ22536 est un inhibiteur de l'adénylate cyclase, qui empêche la conversion de l'ATP en AMPc. Son utilisation peut avoir un impact direct sur les niveaux d'AMPc et les cascades de signalisation en aval, en affectant l'activation de la PKA. La modulation de l'activité de la PKA peut ensuite influencer l'état de phosphorylation de la PDE6D, ce qui constitue une voie potentielle d'activation. | ||||||
HJC 0350 | 885434-70-8 | sc-490287 sc-490287A sc-490287B | 5 mg 10 mg 25 mg | $150.00 $226.00 $500.00 | ||
Le HJC0350 est un activateur de la protéine d'échange directement activée par l'AMPc (EPAC). L'activation de l'EPAC peut moduler divers processus cellulaires, notamment ceux qui impliquent la PKA. En influençant l'activité de la PKA, le HJC0350 peut avoir un impact indirect sur l'état de phosphorylation et l'activation subséquente de la PDE6D. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Le PMA (12-O-Tétradécanoylphorbol-13-acétate) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut déclencher des cascades de signalisation qui croisent les voies impliquant la PDE6D. L'influence sur ces voies peut conduire à des changements dans l'activité ou la régulation de la PDE6D. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074 est un inhibiteur sélectif de la kinase Raf-1. L'inhibition de Raf-1 peut influencer la voie de signalisation MAPK/ERK, qui est interconnectée avec d'autres voies cellulaires. La modulation de ces voies pourrait avoir un impact indirect sur l'activité de la PDE6D par le biais d'échanges croisés et d'altérations de l'environnement cellulaire. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $28.00 $53.00 | 37 | |
Le borate de 2-aminoéthoxydiphényle (2-APB) est un modulateur des canaux de libération du calcium intracellulaire. Son influence sur les voies de signalisation calcique peut avoir un impact sur les processus cellulaires qui se croisent avec la modulation de la PDE6D. Les changements dans les niveaux de calcium peuvent déclencher des événements de signalisation en aval, influençant potentiellement l'état d'activation de la PDE6D. | ||||||