PDE6D Inhibitoren
Gängige PDE6D Inhibitors sind unter underem Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, Dipyridamole CAS 58-32-2, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4.
PDE6D, auch bekannt als Phosphodiesterase 6D, spielt eine entscheidende Rolle in intrazellulären Signalwegen, insbesondere bei der Regulierung des Spiegels zyklischer Nukleotide. Insbesondere ist PDE6D eine Schlüsselkomponente der Phototransduktionskaskade in den Stäbchen- und Zapfen-Photorezeptorzellen der Netzhaut. In diesem Zusammenhang besteht seine Hauptfunktion in der Hydrolyse von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), wodurch es zur Beendigung der Lichtreaktion und zur Wiederherstellung des Dunkelzustands in den Photorezeptorzellen beiträgt. Durch die Modulation des cGMP-Spiegels trägt PDE6D dazu bei, die Aktivität von Ionenkanälen und die Freisetzung von Neurotransmittern zu regulieren, was letztlich die visuelle Signaltransduktion und die Netzhautfunktion beeinflusst.
Eine Hemmung der PDE6D-Aktivität kann die normalen physiologischen Prozesse in den Photorezeptorzellen stören, was zu einer Beeinträchtigung des Sehvermögens führt und zu Netzhauterkrankungen wie Retinitis pigmentosa und altersbedingter Makuladegeneration beiträgt. Mechanistisch gesehen kann die Hemmung von PDE6D zu erhöhten cGMP-Spiegeln in den Photorezeptorzellen führen, was zu einer anhaltenden Aktivierung von cGMP-gesteuerten Ionenkanälen und einer abnormen Signalübertragung führt. Diese Dysregulation kann das empfindliche Gleichgewicht der Ionenflüsse durch die Zellmembran stören und die Freisetzung von Neurotransmittern sowie die synaptische Übertragung beeinträchtigen. Darüber hinaus kann eine anhaltende Erhöhung des cGMP-Spiegels zu zellulärem Stress und Funktionsstörungen führen, die zur Degeneration der Photorezeptoren und zum Sehverlust beitragen. Daher könnte die gezielte Hemmung von PDE6D eine Strategie zur Behandlung von Netzhauterkrankungen darstellen, die darauf abzielt, die normale zyklische Nukleotidsignalübertragung wiederherzustellen und die Sehfunktion zu erhalten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Rolipram hemmt PDE6D durch selektive Beeinflussung der Phosphodiesterase 4 (PDE4), was sich indirekt auf die PDE6D-Aktivität auswirkt. Durch die Hemmung von PDE4 erhöht Rolipram die intrazellulären cAMP-Spiegel und beeinflusst die cAMP-Signalkaskade, an der PDE6D beteiligt ist. Diese indirekte Hemmung beinhaltet, dass Rolipram die cAMP-abhängigen Signalwege moduliert, die mit PDE6D assoziiert sind, und nachgeschaltete zelluläre Prozesse beeinflusst. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) hemmt PDE6D, indem es als nicht selektiver Inhibitor von zyklischen Nukleotid-Phosphodiesterasen wirkt. IBMX moduliert PDE6D direkt, indem es den Abbau von cAMP und cGMP verhindert. Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass IBMX PDE6D kompetitiv hemmt, was zu einer veränderten zyklischen Nukleotid-Signalübertragung und nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse führt, an denen PDE6D beteiligt ist. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
Dipyridamol hemmt PDE6D durch Blockierung der Adenosinaufnahme, was zu erhöhten extrazellulären Adenosinspiegeln führt. Diese indirekte Hemmung beinhaltet, dass Dipyridamol den Adenosin-Signalweg beeinflusst und die zellulären Prozesse beeinflusst, an denen PDE6D beteiligt ist. Durch die Modulation der Adenosinspiegel beeinflusst Dipyridamol indirekt die PDE6D-Aktivität und die nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt PDE6D durch selektives Anvisieren zyklischer GMP-spezifischer Phosphodiesterasen. Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass Zaprinast PDE6D kompetitiv hemmt und so den Abbau von cGMP verhindert. Durch die Modulation der zyklischen GMP-Signalübertragung beeinflusst Zaprinast direkt die PDE6D-Aktivität und nachgeschaltete Effekte auf zelluläre Prozesse, an denen PDE6D beteiligt ist. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
Cilostamid hemmt PDE6D durch selektive Ausrichtung auf zyklische AMP-spezifische Phosphodiesterasen. Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass Cilostamid PDE6D kompetitiv hemmt und so den Abbau von cAMP verhindert. Durch die Modulation der zyklischen AMP-Signalübertragung beeinflusst Cilostamid direkt die PDE6D-Aktivität und nachgeschaltete Effekte auf zelluläre Prozesse, an denen PDE6D beteiligt ist. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Piclamilast hemmt PDE6D durch selektive Ausrichtung auf Phosphodiesterase 4 (PDE4), was sich indirekt auf die PDE6D-Aktivität auswirkt. Durch die Hemmung von PDE4 erhöht Piclamilast die intrazellulären cAMP-Spiegel und beeinflusst die cAMP-Signalkaskade, an der PDE6D beteiligt ist. Diese indirekte Hemmung beinhaltet, dass Piclamilast die mit PDE6D verbundenen cAMP-abhängigen Signalwege moduliert und nachgeschaltete zelluläre Prozesse beeinflusst. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
Koffein hemmt PDE6D, indem es als nicht selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor wirkt. Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass Koffein den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, indem es mehrere Phosphodiesterasen, einschließlich PDE6D, hemmt. Durch die Modulation der zyklischen Nukleotidsignale beeinflusst Koffein direkt die PDE6D-Aktivität und die nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, an denen PDE6D beteiligt ist. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin hemmt PDE6D durch selektive Beeinflussung der Phosphodiesterase 1 (PDE1). Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass Vinpocetin PDE6D kompetitiv hemmt und so den Abbau von cAMP und cGMP verhindert. Durch die Modulation der zyklischen Nukleotidsignale beeinflusst Vinpocetin direkt die PDE6D-Aktivität und die nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, an denen PDE6D beteiligt ist. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
Papaverin hemmt PDE6D durch selektive Beeinflussung der Phosphodiesterase 10 (PDE10). Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass Papaverin PDE6D kompetitiv hemmt und so den Abbau von cAMP und cGMP verhindert. Durch die Modulation der zyklischen Nukleotidsignale beeinflusst Papaverin direkt die PDE6D-Aktivität und die nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, an denen PDE6D beteiligt ist. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
Anagrelid hemmt PDE6D durch selektive Beeinflussung der Phosphodiesterase 3 (PDE3). Diese direkte Hemmung beinhaltet, dass Anagrelid PDE6D kompetitiv hemmt und so den Abbau von cAMP und cGMP verhindert. Durch die Modulation der zyklischen Nukleotidsignale beeinflusst Anagrelid direkt die PDE6D-Aktivität und die nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse, an denen PDE6D beteiligt ist. | ||||||