PDE6D阻害剤
一般的なPDE6D阻害剤としては、Rolipram CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、Dipyridamole CAS 58-32-2、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4、Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PDE6D（ホスホジエステラーゼ6Dとしても知られる）は、細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たし、特に環状ヌクレオチドのレベルを調節します。具体的には、PDE6Dは網膜の杆体および錐体視細胞における光受容体カスケードの主要な構成要素です。この文脈において、PDE6Dの主な機能は環状グアノシン一リン酸（cGMP）を加水分解することであり、これにより光応答の終了と視細胞の暗状態の回復に寄与します。cGMPレベルを調節することで、PDE6Dはイオンチャネルの活動や神経伝達物質の放出を調整し、最終的には視覚信号伝達と網膜機能に影響を与えます。
PDE6Dの活性を阻害すると、視細胞における正常な生理的プロセスが乱れ、視力障害を引き起こし、網膜色素変性症や加齢黄斑変性症などの網膜疾患に寄与します。機構的には、PDE6Dの阻害は視細胞内のcGMPレベルの上昇を引き起こし、cGMP依存性イオンチャネルの持続的な活性化と異常なシグナル伝達をもたらします。この調節不全は、細胞膜を越えるイオンフラックスの微妙なバランスを崩し、神経伝達物質の放出やシナプス伝達を損ないます。さらに、cGMPレベルの長期的な上昇は細胞ストレスと機能不全を引き起こし、視細胞の変性と視力喪失に寄与します。したがって、PDE6Dの阻害を標的とすることは、正常な環状ヌクレオチドシグナル伝達を回復し、視覚機能を維持するための網膜疾患の治療戦略となり得ます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を標的として選択的に阻害することで、間接的にPDE6Dの活性に影響を与える。PDE4を阻害することで、ロリプラムは細胞内cAMPレベルを増加させ、PDE6Dが関与するcAMPシグナル伝達カスケードに影響を与える。この間接的な阻害は、PDE6Dに関連するcAMP依存性経路を調節することで、下流の細胞プロセスに影響を与えるロリプラムを含む。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として作用することで、PDE6Dを阻害する。IBMXは、cAMPおよびcGMPの分解を阻害することで、直接的にPDE6Dを調節する。この直接的な阻害は、IBMXがPDE6Dを競合的に阻害することで行われ、環状ヌクレオチドシグナル伝達が変化し、PDE6Dが関与する細胞プロセスに下流への影響が及ぶ。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
ジピリダモールはアデノシンの取り込みを阻害することでPDE6Dを阻害し、細胞外アデノシン濃度を増加させる。この間接的な阻害は、ジピリダモールがアデノシンシグナル伝達経路に影響を及ぼし、PDE6Dが関与する細胞プロセスに影響を与えることによって行われる。アデノシン濃度を調節することで、ジピリダモールは間接的にPDE6Dの活性と細胞プロセスへの下流効果に影響を与える。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストは、環状GMP特異的ホスホジエステラーゼを標的として選択的にPDE6Dを阻害する。この直接的な阻害は、PDE6Dを競合的に阻害することでcGMPの分解を防ぐというものである。環状GMPシグナル伝達を調節することで、ザプリナストはPDE6Dの活性と、PDE6Dが関与する細胞プロセスへの下流効果に直接影響を与える。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
シロスタミドは、サイクリックAMP特異的ホスホジエステラーゼを標的として選択的にPDE6Dを阻害する。この直接的な阻害は、シロスタミドがPDE6Dを競合的に阻害し、cAMPの分解を防ぐことによって行われる。シロスタミドは、サイクリックAMPシグナル伝達を調節することで、PDE6Dの活性とPDE6Dが関与する細胞プロセスに直接影響を与える。 | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
ピクラマスタットは、ホスホジエステラーゼ4（PDE4）を標的として選択的に阻害することで、間接的にPDE6Dの活性に影響を与える。PDE4を阻害することで、ピクラマスタットは細胞内のcAMPレベルを増加させ、PDE6Dが関与するcAMPシグナル伝達カスケードに影響を与える。この間接的な阻害は、PDE6Dに関連するcAMP依存性経路を調節するピクラマスタットが関与し、下流の細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用し、PDE6Dを阻害する。この直接的な阻害は、カフェインがPDE6Dを含む複数のホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPおよびcGMPの分解を防ぐことに関与している。カフェインは、環状ヌクレオチドシグナル伝達を調節することで、PDE6Dの活性とPDE6Dが関与する細胞プロセスに直接影響を与える。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンは、ホスホジエステラーゼ1（PDE1）を標的として選択的にPDE6Dを阻害する。この直接的な阻害は、ビンポセチンがPDE6Dを競合的に阻害し、cAMPおよびcGMPの分解を防ぐことに関与している。ビンポセチンは、環状ヌクレオチドシグナル伝達を調節することで、PDE6Dの活性とPDE6Dが関与する細胞プロセスに及ぼす下流への影響に直接影響を与える。 | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
パパベリンはホスホジエステラーゼ10（PDE10）を標的として選択的にPDE6Dを阻害する。この直接的な阻害は、パパベリンがPDE6Dを競合的に阻害し、cAMPおよびcGMPの分解を防ぐことによって行われる。環状ヌクレオチドシグナル伝達を調節することで、パパベリンはPDE6Dの活性およびPDE6Dが関与する細胞プロセスに直接影響を及ぼす。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
アナグレライドはホスホジエステラーゼ3（PDE3）を標的として選択的にPDE6Dを阻害する。この直接的な阻害は、アナグレライドがPDE6Dを競合的に阻害し、cAMPおよびcGMPの分解を防ぐことによる。環状ヌクレオチドシグナル伝達を調節することで、アナグレライドはPDE6Dの活性およびPDE6Dが関与する細胞プロセスに直接影響を及ぼす。 | ||||||