PDE6D アクチベーター
一般的なPDE6D活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、タプシガルギンCAS 67526-95-8、SQ 22536 CAS 17318-31-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
ホスホジエステラーゼ6Dとしても知られるPDE6Dは、環状ヌクレオチドシグナル伝達経路、特に網膜の視細胞内の制御に関与する重要なタンパク質である。このタンパク質は、光伝達において環状グアノシン一リン酸（cGMP）を加水分解する酵素複合体であるホスホジエステラーゼ6（PDE6）のαサブユニットとβサブユニットのシャペロンとして機能している。光伝達は、光刺激が網膜で電気信号に変換され、視覚が開始されるプロセスである。PDE6Dは、光刺激に応答してcGMPレベルを低下させることにより、光応答の終了に関与する視細胞の外分節へのPDE6の集合と標的化において極めて重要な役割を果たしている。さらに、PDE6Dは視細胞の構造と機能の維持にも関与しており、視覚系の適切な機能に貢献している。
PDE6Dの活性化は厳密に制御されており、光伝達の効率的な機能を確保するために複数の段階が関与している。活性化の重要なメカニズムの一つは、PDE6DがPDE6の触媒サブユニットに結合することであり、PDE6Dの光受容細胞外分節への輸送と標的化を促進する。この相互作用は、PDE6が光刺激に応答してcGMPを効率的に加水分解できる視細胞外分節内に適切に局在し、機能するために極めて重要である。さらに、リン酸化、アセチル化、ユビキチン化などの翻訳後修飾もPDE6Dの活性と安定性を調節し、視細胞における環状ヌクレオチドシグナル伝達経路の制御に影響を及ぼす可能性がある。全体として、PDE6Dの活性化メカニズムを解明することは、光伝達と視覚機能におけるPDE6Dの役割を理解する上で不可欠であり、視覚関連疾患の治療戦略に光を当てることになる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはPDE6Dのリン酸化状態を調節することが示されており、間接的にその活性に影響を与えます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤です。 ROCKの阻害は、細胞収縮性および細胞骨格動態に影響を及ぼし、PDE6Dの調節と交差するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは、膜透過性cAMPアナログです。 直接導入することでアデニル酸シクラーゼの活性化を回避し、細胞内cAMPレベルを直接上昇させることができます。これにより、PKAが活性化され、PDE6Dのリン酸化状態に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/筋小胞体カルシウムATPase（SERCA）ポンプの強力な阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度の上昇につながる。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、CaMKを介したシグナル伝達経路を通じてPDE6Dに影響を与える可能性がある。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ22536はアデニル酸シクラーゼ阻害剤であり、ATPからcAMPへの変換を妨げる。この薬剤の使用はcAMPレベルと下流のシグナル伝達カスケードに直接影響し、PKAの活性化に影響を与える。PKA活性の調節は、続いてPDE6Dのリン酸化状態に影響を与え、活性化の潜在的な経路を提供する可能性がある。 | ||||||
HJC 0350 | 885434-70-8 | sc-490287 sc-490287A sc-490287B | 5 mg 10 mg 25 mg | $150.00 $226.00 $500.00 | ||
HJC0350は、cAMP（EPAC）によって直接活性化される交換タンパク質の活性化因子である。EPACの活性化は、PKAが関与するものを含む、さまざまな細胞プロセスを調節することができる。PKAの活性に影響を与えることで、HJC0350は間接的にPDE6Dのリン酸化状態とそれに続く活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA（12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。 PKCの活性化は、PDE6Dが関与する経路と交差するシグナル伝達カスケードを誘発する可能性があります。 これらの経路への影響は、PDE6Dの活性または制御の変化につながる可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はRaf-1キナーゼの選択的阻害剤である。Raf-1の阻害は、他の細胞経路と相互に作用するMAPK/ERKシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。これらの経路の調節は、細胞環境におけるクロストークや変化を通じて間接的にPDE6D活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
L-アスコルビン酸はトランスケトラーゼの補因子として働き、その酵素活性を高める。この活性化により、アスコルビン酸はペントースリン酸経路の非酸化分岐をサポートし、ヌクレオチド生合成やトランスケトラーゼ機能に依存する他の経路に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||