Les inhibiteurs chimiques du PCDGF utilisent divers mécanismes pour perturber les voies de signalisation essentielles à l'activité de la protéine. La picropodophylline cible le récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline (IGF-1R), qui est un médiateur essentiel de la signalisation du PCDGF. En inhibant l'IGF-1R, la picropodophylline empêche le PCDGF de déclencher les effets en aval nécessaires à son rôle dans les processus cellulaires. De même, le PD168393 est un inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Étant donné que le PCDGF peut émettre un signal par l'intermédiaire de l'EGFR, l'inhibition par le PD168393 entraîne une réduction des cascades de signalisation que le PCDGF activerait normalement. En outre, AG490 perturbe la signalisation du PCDGF en inhibant Janus kinase 2 (JAK2), qui est impliqué dans les voies utilisées par le PCDGF. LY294002 et Wortmannin, deux inhibiteurs de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), entravent directement la voie PI3K/Akt, et Rapamycin inhibe spécifiquement la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), une cible en aval dans la même voie, atténuant ainsi collectivement la signalisation requise pour les activités médiées par le PCDGF.
D'autres stratégies d'inhibition comprennent le ciblage des voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). U0126 agit en inhibant sélectivement la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), qui est en amont de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), une voie qui peut être exploitée par le PCDGF. Le GW5074 inhibe la kinase Raf-1, un composant de la voie Ras/Raf/MEK/ERK, bloquant ainsi la signalisation en aval impliquant le PCDGF. SP600125 et SB203580 ciblent différentes voies MAPK, SP600125 inhibant la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et SB203580 ciblant la p38 MAP kinase, deux voies de réponse au stress qui peuvent être activées par le PCDGF. Enfin, PP2 et SU6656, deux inhibiteurs de tyrosine kinase de la famille Src, perturbent les voies de signalisation que le PCDGF pourrait activer, contribuant ainsi à l'inhibition fonctionnelle de cette protéine. Chacun de ces inhibiteurs agit en bloquant des kinases ou des récepteurs spécifiques sur lesquels le PCDGF s'appuie pour exercer son influence sur les fonctions cellulaires.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
La picropodophylline est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline (IGF-1R) avec lequel le PCDGF interagit. En inhibant l'IGF-1R, la picropodophylline peut empêcher le PCDGF d'activer les voies de signalisation en aval qui favorisent la survie et la prolifération des cellules, inhibant ainsi fonctionnellement le PCDGF. | ||||||
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
Le PD168393 est un inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Le PCDGF peut émettre un signal par l'intermédiaire de l'EGFR ; ainsi, son inhibition peut entraîner une diminution des voies de signalisation médiées par le PCDGF qui dépendent de l'activité de l'EGFR, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du PCDGF. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut inhiber la Janus kinase 2 (JAK2), qui est impliquée dans les voies de signalisation de divers facteurs de croissance, y compris ceux liés au PCDGF. En inhibant JAK2, AG490 peut perturber la cascade de signalisation, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle du PCDGF. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), qui est en amont de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), une voie que le PCDGF peut utiliser. L'inhibition de la MEK par l'U0126 peut empêcher l'activation de l'ERK, inhibant ainsi la fonction du PCDGF qui dépend de cette voie pour certains de ses effets biologiques. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), qui bloque la voie PI3K/Akt, une voie de signalisation critique pour de nombreux facteurs de croissance, y compris le PCDGF. L'inhibition de cette voie par le LY294002 peut réduire la signalisation du PCDGF, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle du PCDGF. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur spécifique de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), un composant en aval de la voie PI3K/Akt, que le PCDGF peut affecter. En inhibant mTOR, la rapamycine peut inhiber la signalisation nécessaire aux processus cellulaires médiés par le PCDGF, tels que la croissance et la prolifération. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074 est un inhibiteur de la kinase Raf-1, qui fait partie de la voie Ras/Raf/MEK/ERK, que le PCDGF peut activer. En inhibant la kinase Raf-1, le GW5074 peut bloquer la signalisation en aval qui contribue à l'activité fonctionnelle du PCDGF. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans les voies de réponse au stress et peut être activée par le PCDGF. L'inhibition de la JNK par le SP600125 peut entraîner une inhibition fonctionnelle du PCDGF en l'empêchant d'exercer ses effets par l'intermédiaire des voies de signalisation médiées par la JNK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, qui est une autre voie de réponse au stress potentiellement utilisée par le PCDGF. En inhibant la MAP kinase p38, le SB203580 peut inhiber fonctionnellement le PCDGF en bloquant sa capacité à signaler par cette voie. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de PI3K, similaire au LY294002, et en inhibant cette kinase, elle peut affecter la voie PI3K/Akt cruciale pour la signalisation du PCDGF. Ainsi, la wortmannine peut inhiber fonctionnellement le PCDGF en entravant une voie clé qu'il utilise. |