Les inhibiteurs de PCLKC sont une classe de composés qui s'engagent avec la protéine PCLKC, une entité notionnelle dans le domaine biochimique, pour moduler son activité. Ces inhibiteurs agissent en ciblant spécifiquement la PCLKC et en interagissant avec elle de manière à modifier sa fonction normale au sein des cellules. Le principal mécanisme d'action de ces inhibiteurs consiste à perturber la capacité de la protéine à interagir avec d'autres molécules ou à participer à des voies de signalisation, ce qui peut entraîner des modifications du comportement cellulaire. Le développement des inhibiteurs de PCLKC repose sur une compréhension approfondie de la structure de la protéine et des rôles essentiels qu'elle joue dans les processus cellulaires.
Le processus de découverte et de perfectionnement des inhibiteurs de PCLKC est méticuleux et comporte de multiples facettes. Il commence souvent par des techniques de criblage à haut débit, qui testent des milliers de produits chimiques afin d'identifier ceux qui ont des effets inhibiteurs sur PCLKC. Une fois les candidats prometteurs trouvés, une série de composés apparentés peut être synthétisée pour améliorer leur efficacité et leur sélectivité, tout en garantissant un minimum d'effets hors cible sur d'autres protéines. Des outils informatiques avancés sont utilisés pour modéliser l'interaction entre les inhibiteurs et le PCLKC, en prédisant comment ils pourraient se lier à la protéine et l'affecter. Ces prédictions sont ensuite validées et affinées par des techniques de laboratoire telles que la cristallographie aux rayons X, qui peut révéler la manière précise dont les inhibiteurs se lient à la PCLKC au niveau atomique. La mise au point des inhibiteurs de PCLKC est essentielle à leur efficacité. En comprenant les caractéristiques structurelles et les sites actifs uniques de la PCLKC, les scientifiques peuvent concevoir des inhibiteurs hautement spécifiques, réduisant ainsi la probabilité de réactivité croisée avec d'autres protéines. Cette spécificité est cruciale pour garantir que l'effet souhaité sur la PCLKC est obtenu avec un minimum de conséquences imprévues. Les inhibiteurs peuvent donc être conçus pour présenter une variété d'actions, telles que la liaison réversible ou irréversible, l'inhibition compétitive ou non compétitive, entre autres, en fonction des connaissances structurelles obtenues au cours de la recherche.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
L'EGTA séquestre les ions calcium, qui sont essentiels pour les interactions entre les cadhérines. En chélatant le calcium, l'EGTA pourrait inhiber l'adhésion cellulaire médiée par la PC-LKC. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
L'IWR-1 est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt, qui régule l'expression des cadhérines. Ce composé pourrait inhiber la PC-LKC en modifiant la transcription des gènes liés à l'adhésion cellulaire. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), ce qui affecte le cytosquelette d'actine et l'adhésion cellulaire. Cette action pourrait éventuellement inhiber le rôle de la PC-LKC dans les jonctions cellule-cellule. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib cible les kinases de la famille Src, qui phosphorylent les complexes cadhérine-caténine. Cela pourrait inhiber l'adhésion et la signalisation médiées par le PC-LKC. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
L'Ilomastat inhibe les métalloprotéinases matricielles (MMP), qui peuvent cliver les cadhérines. L'inhibition par l'Ilomastat pourrait empêcher le détachement de l'ectodomaine de la PC-LKC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K; la signalisation PI3K est impliquée dans l'adhésion cellulaire. Cet inhibiteur pourrait avoir un impact sur les interactions cellulaires médiées par le PC-LKC. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 inhibe GSK-3β, ce qui affecte les niveaux de β-caténine liés à la fonction des cadhérines. Cela pourrait éventuellement affecter le rôle de la PC-LKC dans l'adhésion cellulaire. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'HDAC; les HDAC régulent la transcription, y compris celle des gènes des cadhérines. Cela pourrait influencer l'expression et la fonction de la PC-LKC. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I inhibe la PKC, qui régule les cadhérines. Cela pourrait éventuellement affecter les rôles d'adhésion et de signalisation de la PC-LKC. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR, qui module les complexes cadhérine-caténine. Cela pourrait éventuellement influencer la fonction des PC-LKC. |