PC-1 Activateurs
Les activateurs PC-1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.
Les activateurs PC-1 font référence aux produits chimiques qui peuvent activer la polycystine-1 (PC-1), une protéine impliquée dans divers processus cellulaires, notamment l'adhésion cellulaire, les interactions cellule-cellule-matrice et la mécanosensation. L'activation de la PC-1 est largement régulée par des événements de phosphorylation et de déphosphorylation, qui peuvent être influencés par diverses voies de signalisation cellulaires. La forskoline, l'IBMX, le Rolipram, l'épinéphrine et l'isoprotérénol sont des composés qui peuvent activer la PC-1 en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA est une kinase qui peut phosphoryler et activer la PC-1, régulant ainsi sa fonction. Le sildénafil fonctionne de manière similaire, mais il augmente les niveaux intracellulaires de GMPc qui peuvent activer la PKG, une autre kinase qui phosphoryle et active la PC-1. Le valsartan et le vérapamil peuvent activer la PC-1 en diminuant les niveaux de calcium intracellulaire. De faibles niveaux de calcium diminuent l'activité de la calcineurine, une phosphatase qui déphosphoryle et inactive la PC-1. Ainsi, en réduisant l'activité de la calcineurine, ces composés entraînent une diminution de la déphosphorylation et une augmentation de l'activation de la PC-1.
La rapamycine et la metformine peuvent activer la PC-1 en modulant la voie mTOR. La rapamycine, un inhibiteur de la mTOR, diminue la phosphorylation de S6K1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'IRS1. Il en résulte une augmentation de l'activité PI3K et des niveaux de PIP3, activant Akt, qui phosphoryle et active la PC-1. La metformine fonctionne de manière similaire, mais elle augmente l'activité de l'AMPK, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de TSC2 et la régulation à la baisse de l'activité de mTOR qui s'ensuit. Enfin, le LY294002 et la pioglitazone peuvent activer la PC-1 en modulant les niveaux de PIP3. Le LY294002, un inhibiteur de la PI3K, diminue les niveaux de PIP3 et augmente l'activité de la PTEN, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'Akt, puis une déphosphorylation et une activation de la PC-1. La pioglitazone, en activant PPARγ, augmente l'expression de PTEN, entraînant des effets similaires. Ce groupe de produits chimiques connus sous le nom d'activateurs PC-1 comprend une gamme variée de composés qui modulent différentes voies cellulaires pour influencer l'état de phosphorylation et, par conséquent, l'activation du PC-1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase. Elle augmente la production d'AMP cyclique (AMPc), qui peut induire l'activation de la PKA (protéine kinase A). La PKA phosphoryle et active la PC-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase. En inhibant les phosphodiestérases, l'IBMX augmente la concentration intracellulaire d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA, puis à la phosphorylation et à l'activation de la PC-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4. Il peut augmenter la concentration intracellulaire d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA, puis la phosphorylation et l'activation de la PC-1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine est un agoniste des récepteurs adrénergiques. En activant les récepteurs adrénergiques, l'épinéphrine peut augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA, puis la phosphorylation et l'activation de la PC-1. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif. Il peut augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire, entraînant l'activation de la PKA et, par la suite, la phosphorylation et l'activation de la PC-1. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II. En bloquant les récepteurs de l'angiotensine II, le valsartan peut diminuer le taux de calcium intracellulaire, ce qui peut diminuer l'activité de la calcineurine. La diminution de l'activité de la calcineurine peut entraîner une diminution de la déphosphorylation et une augmentation de l'activation de la PC-1. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques. En bloquant les canaux calciques, le vérapamil peut réduire les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut diminuer l'activité de la calcineurine et conduire à une diminution de la déphosphorylation et à une augmentation de l'activation de la PC-1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR. En inhibant la mTOR, la rapamycine peut diminuer la phosphorylation de S6K1, ce qui entraîne une diminution de l'inhibition du substrat 1 du récepteur de l'insuline (IRS1). L'augmentation de l'activité de l'IRS1 peut entraîner une augmentation de l'activité du PI3K, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de PIP3 et une activation ultérieure de l'Akt. L'Akt peut phosphoryler et activer le PC-1. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformine peut augmenter l'activité de l'AMPK. L'AMPK peut phosphoryler et activer TSC2, ce qui entraîne une diminution de l'activité de mTOR. Une activité mTOR réduite peut entraîner une diminution de la phosphorylation de S6K1 et une augmentation de l'activité d'IRS1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de PI3K, une augmentation des niveaux de PIP3 et une activation subséquente d'Akt. Akt peut phosphoryler et activer PC-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En inhibant la PI3K, le LY294002 peut diminuer les niveaux de PIP3 et augmenter l'activité de la PTEN. L'augmentation de l'activité de la PTEN peut encore diminuer les niveaux de PIP3, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'Akt et, par conséquent, une déphosphorylation et une activation de la PC-1. | ||||||