patched 2 Activateurs

Les activateurs patchés 2 courants comprennent, entre autres, la purmorphamine CAS 483367-10-8, le cholestérol CAS 57-88-5, le SANT-1 CAS 304909-07-7, le SAG CAS 912545-86-9 et le 20α-Hydroxy Cholestérol CAS 516-72-3.

Les activateurs de Patched 2 consistent en une variété de composés chimiques qui améliorent l'activité fonctionnelle de Patched 2 par la modulation de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). La cyclopamine, un inhibiteur classique de la voie, se lie directement à patched 2, ce qui paradoxalement conduit à l'activation de la voie en levant l'inhibition sur Smoothened, augmentant ainsi l'activité de patched 2. Dans le même ordre d'idées, la Purmorphamine et le SAG, en agissant comme agonistes de Smoothened, augmentent l'activité fonctionnelle de patched 2 par un mécanisme de rétroaction qui est intrinsèque à la voie de signalisation Hh. Les oxystérols tels que le 20(S)-Hydroxycholestérol et d'autres composés stérols comme le cholestérol sont connus pour s'engager avec des composants de la voie Hh, ce qui inclut l'interaction avec Smoothened, facilitant ainsi une activité accrue de patched 2 par le biais de la dynamique de la voie.

En outre, des composés tels que le SANT-1 et l'Itraconazole, bien qu'initialement caractérisés comme des inhibiteurs de Smoothened, peuvent conduire à une augmentation compensatoire de patched 2 en raison des réseaux de régulation complexes au sein de la voie Hh. GANT61, en perturbant la transcription médiée par GLI, modifie la dynamique de la voie, ce qui pourrait entraîner une augmentation indirecte de l'activité de patched 2. De même, Jervine affecte la voie au niveau de patched 2, ce qui pourrait renforcer son activité. Des composés comme la tomatidine et la vitamine D3, bien qu'ils n'interagissent pas directement avec le patched 2, modulent la voie de signalisation Hh, influençant indirectement le rôle du patched 2. Cette interaction complexe de la modulation de la voie par ces activateurs souligne la régulation sophistiquée de l'activité de patched 2, permettant un contrôle précis de son état fonctionnel sans nécessiter de changements dans ses niveaux d'expression.