Inhibiteurs PARP-1
Les inhibiteurs de PARP-1 courants comprennent, entre autres, l'ABT-888 CAS 912445-05-7, le Rucaparib CAS 283173-50-2, le Niraparib CAS 1038915-60-4, le Talazoparib CAS 1207456-01-6 et le Rucaparib CAS 283173-50-2.
Les inhibiteurs de PARP-1 appartiennent à une classe chimique particulière qui cible une enzyme connue sous le nom de poly (ADP-ribose) polymérase 1, ou PARP-1 en abrégé. La PARP-1 joue un rôle crucial dans le processus de réparation de l'ADN cellulaire, en particulier dans la réparation des cassures simple brin de l'ADN. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier sélectivement et inhiber l'activité de PARP-1, modulant ainsi sa fonction. En bloquant l'activité enzymatique de PARP-1, ces composés empêchent la formation de chaînes de poly (ADP-ribose), qui sont impliquées dans la réparation de l'ADN et l'homéostasie cellulaire.
L'inhibition de PARP-1 peut perturber le mécanisme de réparation de l'ADN, entraînant l'accumulation de dommages à l'ADN et la mort cellulaire qui s'ensuit. Les inhibiteurs de PARP-1 présentent un mécanisme d'action unique, exerçant leurs effets en interférant avec la réparation de l'ADN plutôt qu'en ciblant directement l'ADN lui-même. Ce mode d'action distinct distingue les inhibiteurs de PARP-1 des autres classes de composés qui ciblent les lésions de l'ADN. En raison de leur interaction spécifique avec PARP-1, ces inhibiteurs ont fait l'objet d'une attention considérable dans divers domaines de recherche et sont prometteurs pour des applications dans divers domaines de la biologie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PARP Inhibitor IX, EB-47 | 366454-36-6 | sc-222125 | 1 mg | $178.00 | 2 | |
L'inhibiteur IX de PARP, EB-47, présente un mécanisme d'action distinctif grâce à sa liaison sélective à PARP-1, facilitée par un réseau d'interactions électrostatiques et d'empilement π-π. Les motifs structurels uniques du composé renforcent son affinité, ce qui lui permet de perturber efficacement l'activité catalytique de l'enzyme. Ses propriétés cinétiques suggèrent un taux d'association et de dissociation rapide, ce qui peut influencer la réponse cellulaire globale. En outre, la présence de groupes fonctionnels spécifiques peut moduler sa dynamique d'interaction et avoir un impact sur les voies de régulation de l'enzyme. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Le tosylate de talazoparib est un inhibiteur de la PARP qui s'est révélé efficace dans des études de recherche contre divers cancers, notamment les cancers du sein et de l'ovaire. | ||||||
TIQ-A | 420849-22-5 | sc-204916 sc-204916A | 1 mg 5 mg | $68.00 $282.00 | 1 | |
TIQ-A fonctionne comme un inhibiteur de PARP-1 en s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques qui stabilisent sa liaison à l'enzyme. Sa conformation unique lui permet de s'adapter précisément au site actif et d'entraver efficacement la fonction de l'enzyme. La cinétique de réaction du composé indique un début d'inhibition lent, ce qui peut entraîner des effets prolongés sur les processus cellulaires. En outre, ses propriétés électroniques distinctes peuvent influencer l'état d'oxydoréduction des résidus voisins, ce qui pourrait modifier les voies enzymatiques. | ||||||
4-HQN | 491-36-1 | sc-200129 | 5 g | $32.00 | ||
Le 4-HQN agit comme un inhibiteur de PARP-1 grâce à sa capacité à former de fortes interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une affinité de liaison unique qui améliore sa sélectivité, permettant un blocage plus efficace de l'activité de la PARP-1. En outre, sa flexibilité structurelle contribue à un profil d'interaction dynamique, influençant les états conformationnels de l'enzyme et modulant potentiellement les voies de signalisation en aval. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Le véliparib agit comme un inhibiteur de PARP-1 en établissant des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent un haut degré de spécificité, facilitant un mécanisme d'inhibition robuste. Le profil cinétique du composé révèle un taux d'association et de dissociation rapide, qui peut influencer l'efficacité catalytique de l'enzyme et modifier la dynamique des voies de réparation de l'ADN. | ||||||
Paraxanthine | 611-59-6 | sc-212526A sc-212526B sc-212526 sc-212526C sc-212526D sc-212526E | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $179.00 $242.00 $332.00 $679.00 $1169.00 $1995.00 | 2 | |
La paraxanthine agit comme un inhibiteur de PARP-1 grâce à sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme, principalement par le biais d'un empilement π-π et d'interactions de van der Waals. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle unique qui renforce son affinité de liaison, ce qui lui permet de perturber efficacement la fonction de l'enzyme. Sa cinétique de réaction indique un taux d'inhibition modéré, qui peut moduler la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN et avoir un impact sur les mécanismes de réparation au niveau moléculaire. | ||||||