Inhibiteurs Parkin

Les inhibiteurs courants de Parkin comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la chloroquine CAS 54-05-7, l'inhibiteur de l'autophagie, le 3-MA CAS 5142-23-4, la roténone CAS 83-79-4 et la 1-méthyl-4-phényl-1,2,3,6-tétrahydropyridine, base libre CAS 28289-54-5.

Parkin est une ligase E3 ubiquitine, une enzyme qui joue un rôle crucial dans le processus d'ubiquitination, où de petites protéines connues sous le nom d'ubiquitines sont ajoutées à des substrats pour modifier leur fonction ou les marquer pour leur dégradation. L'ubiquitination est un processus de modification post-traductionnelle essentiel dans les cellules, influençant divers chemins cellulaires, y compris la dégradation des protéines, la régulation du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et la signalisation cellulaire. Parkin, en particulier, a attiré l'attention en raison de son rôle dans le maintien de l'intégrité et de la fonction mitochondriales. Il est impliqué dans l'identification et le marquage des mitochondries endommagées pour leur dégradation, un processus appelé mitophagie. Le bon fonctionnement de Parkin est essentiel pour la santé cellulaire, en particulier pour les neurones, qui dépendent fortement d'une fonction mitochondriale efficace.

Les inhibiteurs de Parkin sont des composés chimiques conçus pour moduler ou arrêter l'activité de l'enzyme Parkin. Étant donné que le rôle de Parkin est crucial dans l'homéostasie mitochondriale, les composés qui inhibent sa fonction peuvent avoir des effets profonds sur la physiologie cellulaire, en particulier en ce qui concerne la santé et la dynamique mitochondriales. Ces inhibiteurs peuvent agir en se liant directement au site actif de Parkin, l'empêchant d'interagir avec ses substrats, ou en altérant sa conformation de manière à ce que son activité de ligase ubiquitine soit entravée.