Parkin Inhibitoren

Gängige Parkin Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Chloroquine CAS 54-05-7, Autophagy Inhibitor, 3-MA CAS 5142-23-4, Rotenone CAS 83-79-4 und 1-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine, free base CAS 28289-54-5.

Parkin ist eine Ubiquitin-E3-Ligase, ein Enzym, das eine entscheidende Rolle im Prozess der Ubiquitinierung spielt, bei dem kleine Proteine, bekannt als Ubiquitine, an Substrate angehängt werden, um deren Funktion zu modifizieren oder sie für den Abbau zu markieren. Die Ubiquitinierung ist ein wesentlicher posttranslationaler Modifikationsprozess in Zellen, der verschiedene zelluläre Wege beeinflusst, einschließlich des Proteinabbaus, der Zellzyklusregulation, der DNA-Reparatur und der zellulären Signalübertragung. Parkin hat insbesondere aufgrund seiner Rolle bei der Aufrechterhaltung der mitochondrialen Integrität und Funktion Aufmerksamkeit erregt. Es ist an der Identifizierung und Markierung beschädigter Mitochondrien für den Abbau beteiligt, ein Prozess, der als Mitophagie bezeichnet wird. Eine ordnungsgemäße Funktion von Parkin ist für die zelluläre Gesundheit unerlässlich, insbesondere für Neuronen, die stark auf eine effiziente mitochondriale Funktion angewiesen sind.

Parkin-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die entwickelt wurden, um die Aktivität des Parkin-Enzyms zu modulieren oder zu stoppen. Da die Rolle von Parkin für die mitochondriale Homöostase von entscheidender Bedeutung ist, können Verbindungen, die seine Funktion hemmen, tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellphysiologie haben, insbesondere in Bezug auf die mitochondriale Gesundheit und Dynamik. Diese Inhibitoren können wirken, indem sie direkt an die aktive Stelle von Parkin binden und es daran hindern, mit seinen Substraten zu interagieren, oder indem sie seine Konformation so verändern, dass seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität beeinträchtigt wird.