Inhibiteurs PAPD1
Les inhibiteurs courants de PAPD1 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et l'alsterpaullone CAS 237430-03-4.
Les inhibiteurs de PAPD1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et entravent la fonction de l'enzyme PAPD1, qui signifie Poly(A) Polymerase Domains Containing 1. Cette enzyme joue un rôle essentiel dans la modification post-transcriptionnelle des molécules d'ARN dans les cellules. La modulation de la stabilité et de la dégradation de l'ARN est un processus crucial dans la régulation de l'expression des gènes, et PAPD1 est impliquée dans la polyadénylation de l'extrémité 3' de l'ARN, une étape clé dans la maturation des transcrits d'ARN pour leur fonction appropriée dans l'environnement cellulaire. En inhibant l'activité de PAPD1, ces composés peuvent affecter la longueur de la queue poly(A) des molécules d'ARN, ce qui peut à son tour influencer la stabilité de l'ARN, son efficacité de traduction et la régulation globale des modèles d'expression des gènes.
Le mécanisme spécifique par lequel les inhibiteurs de PAPD1 exercent leur influence implique la liaison au site actif de l'enzyme PAPD1 ou à des sites allostériques qui modulent l'activité de l'enzyme. Ce faisant, ils peuvent empêcher l'association correcte de la PAPD1 avec ses substrats d'ARN ou l'activité catalytique nécessaire à l'addition des unités d'adénosine monophosphate (AMP) à la molécule d'ARN. La diversité structurelle des inhibiteurs de PAPD1 permet une gamme de sélectivité et d'affinité pour l'enzyme, ce qui peut conduire à des degrés d'inhibition variables. La conception de ces molécules intègre souvent la connaissance de la structure de l'enzyme et des interactions clés qui sont essentielles à son activité. Cette classe d'inhibiteurs fait l'objet de recherches intensives, visant à comprendre les nuances avec lesquelles ils influencent les processus cellulaires complexes liés au métabolisme de l'ARN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur de l'histone désacétylase. En inhibant l'histone désacétylase, la trichostatine A provoque une hyperacétylation des histones, entraînant des altérations de la structure et de la fonction de la chromatine, ce qui peut entraîner la régulation à la baisse de gènes tels que PAPD1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine agit comme un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. En inhibant cette enzyme, elle entraîne une hypométhylation de l'ADN, ce qui peut entraîner une diminution de l'expression de PAPD1 si le gène est soumis à une régulation par les schémas de méthylation de l'ADN. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En bloquant la signalisation de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), il peut entraîner une diminution de l'activation des cibles en aval qui pourraient être impliquées dans la régulation transcriptionnelle de PAPD1, diminuant ainsi indirectement l'activité de PAPD1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. L'inhibition de mTOR peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines et potentiellement réduire l'expression des protéines, y compris PAPD1, étant donné le rôle de mTOR dans la régulation de la traduction cap-dépendante. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'Alsterpaullone est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante. En inhibant les CDK, il peut arrêter le cycle cellulaire, affectant potentiellement la transcription et la traduction de diverses protéines, y compris PAPD1, réduisant ainsi ses niveaux. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome. En empêchant la dégradation des protéines par la voie ubiquitine-protéasome, il pourrait entraîner l'accumulation de protéines susceptibles de réguler négativement l'expression ou l'activité de PAPD1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK. En inhibant MEK, il perturbe la voie MAPK/ERK, ce qui pourrait réguler à la baisse l'expression de plusieurs gènes, dont PAPD1, s'il est régulé par cette voie. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 est un inhibiteur du récepteur du TGF-bêta. L'inhibition de la signalisation du TGF-bêta peut entraîner des changements dans les profils d'expression génique, y compris potentiellement une diminution de l'expression de PAPD1 si elle est influencée par la signalisation médiée par le TGF-bêta. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le fonctionnement de l'appareil de Golgi. En inhibant le transport des protéines du RE vers l'appareil de Golgi, elle peut indirectement réduire la stabilité et la fonctionnalité de protéines telles que PAPD1 qui dépendent d'un traitement post-traductionnel approprié. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de MEK1 et MEK2 qui, comme le PD98059, perturbe la voie MAPK/ERK et pourrait entraîner une diminution de l'expression de gènes tels que PAPD1 s'ils sont régulés par la signalisation ERK. | ||||||