Inhibiteurs PAGE-2

Les inhibiteurs de PAGE-2 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, la romidepsine CAS 128517-07-7, le MS-275 CAS 209783-80-2 et l'ITF2357 CAS 732302-99-7.

Les inhibiteurs de PAGE-2 agissent principalement par la modulation des mécanismes épigénétiques. Ces composés font partie d'une classe connue sous le nom d'inhibiteurs de l'histone désacétylase (HDACi), qui empêchent la désacétylation des histones, influençant ainsi la structure de la chromatine et l'expression des gènes. L'augmentation de l'état d'acétylation induite par ces inhibiteurs conduit à une conformation plus ouverte de la chromatine, ce qui peut entraîner une modification de l'activité transcriptionnelle de nombreux gènes, y compris ceux qui codent pour des protéines comme PAGE-2. En modifiant les niveaux d'expression de PAGE-2, ces inhibiteurs réduisent indirectement son activité fonctionnelle. Le mécanisme ne se limite pas à la modification des histones; il implique également des changements dans le recrutement des facteurs de transcription et d'autres protéines associées à la chromatine, ce qui influence davantage les profils d'expression des gènes et peut contribuer à la diminution de l'activité de PAGE-2.

Ces composés présentent une grande variété de structures chimiques, notamment des peptides cycliques, des benzamides et des acides hydroxamiques, mais leur effet unificateur est la régulation épigénétique de l'expression des gènes. La modification des schémas d'acétylation des histones par ces inhibiteurs peut conduire à la suppression de l'expression de PAGE-2, réduisant ainsi son activité fonctionnelle dans la cellule. Alors que les cibles directes de ces inhibiteurs sont les histones désacétylases, les effets en aval impliquent un réseau de gènes et de voies de régulation qui incluent PAGE-2. La spécificité de ces inhibiteurs dans la modulation du paysage épigénétique garantit que l'impact sur PAGE-2 est le résultat d'une altération bien orchestrée de l'expression des gènes, reflétant la complexité de la régulation cellulaire.