Inhibiteurs p73α
Les inhibiteurs p73α courants comprennent, sans s'y limiter, l'Olaparib CAS 763113-22-0, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, le Rocaglamide CAS 84573-16-0, l'UCN-01 CAS 112953-11-4 et l'Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.
Les inhibiteurs de p73α sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement l'isoforme p73α de la protéine p73, un membre de la famille des facteurs de transcription p53. La protéine p73 joue un rôle crucial dans la régulation de la progression du cycle cellulaire, de l'apoptose et de la différenciation cellulaire. L'isoforme α, p73α, se distingue par son domaine C-terminal unique, qui influence son activité transcriptionnelle et ses interactions avec les protéines. En inhibant p73α, les chercheurs peuvent étudier les fonctions spécifiques et les mécanismes de régulation associés à cette isoforme, ce qui permet de mieux comprendre son rôle dans divers processus physiologiques et cellulaires. Cette inhibition sélective est essentielle pour disséquer les voies de signalisation complexes dans lesquelles p73α est impliquée et pour comprendre son impact sur l'expression des gènes et les réponses cellulaires.Chimiquement, les inhibiteurs de p73α varient en structure mais fonctionnent généralement en se liant à des domaines spécifiques de la protéine p73α, tels que le domaine de liaison à l'ADN ou le domaine d'oligomérisation. Cette liaison interfère avec la capacité de la protéine à interagir avec l'ADN ou d'autres partenaires moléculaires nécessaires à son activité transcriptionnelle. Certains inhibiteurs peuvent imiter des ligands naturels ou adopter des conformations qui perturbent l'intégrité structurelle de la protéine, inhibant ainsi sa fonction. L'étude des inhibiteurs de p73α comprend l'examen de leurs affinités de liaison, de leur spécificité et des exigences structurelles pour une inhibition efficace. Ces composés sont des outils précieux dans les essais biochimiques et cellulaires, permettant aux scientifiques d'explorer la dynamique de l'activité de la p73α, ses réseaux de régulation et son rôle dans l'homéostasie cellulaire. Comprendre comment ces inhibiteurs interagissent avec p73α contribue à élargir les connaissances sur la modulation de la fonction des protéines et à concevoir des molécules très spécifiques et puissantes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib cible et inhibe les enzymes PARP, qui jouent un rôle dans les mécanismes de réparation de l'ADN. L'inhibition de ces enzymes peut entraîner l'accumulation de lésions de l'ADN, conduisant à une diminution potentielle de l'expression de p73α en tant que réponse cellulaire à l'instabilité génétique. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
L'acide subéroylanilide hydroxamique agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC), ce qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones. Cette altération de la structure de la chromatine peut entraîner une diminution spécifique de la transcription des gènes, y compris potentiellement le gène codant pour la p73α. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
Il a été démontré que le rocaglamide inhibe l'initiation de la traduction, ce qui pourrait réduire spécifiquement les niveaux de la protéine p73α en empêchant son ARNm d'être traduit efficacement sur les ribosomes. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
L'UCN-01 est un inhibiteur de kinase qui peut perturber plusieurs cascades de signalisation cellulaire, entraînant une diminution de l'expression de p73α, car ces cascades de signalisation pourraient être impliquées dans la régulation transcriptionnelle du gène p73α. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un inhibiteur de la topoisomérase II qui induit des cassures des brins d'ADN. Ces lésions de l'ADN peuvent déclencher une réponse cellulaire qui comprend la régulation à la baisse de certains gènes, dont potentiellement le gène de la p73α. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
En tant qu'agent intercalant de l'ADN, l'ellipticine peut entraver la machinerie transcriptionnelle, entraînant une diminution spécifique de l'expression de gènes tels que p73α en bloquant physiquement le processus de transcription. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est connu pour supprimer la transcription en interférant avec l'activité de l'ARN polymérase II, ce qui pourrait conduire à une réduction ciblée de la synthèse de l'ARNm p73α et de l'expression protéique subséquente. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib, en inhibant le protéasome, conduit à l'accumulation de protéines destinées à la dégradation. Cette perturbation de la protéostase peut conduire à une réponse au stress cellulaire qui inclut la régulation à la baisse de certaines protéines, dont potentiellement la p73α. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique déclenche les voies de l'apoptose mitochondriale, ce qui pourrait impliquer la régulation négative ciblée de protéines telles que p73α dans le cadre de l'engagement de la cellule dans l'apoptose. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie à des séquences d'ADN spécifiques et inhibe l'ARN polymérase, ce qui pourrait entraîner une diminution spécifique de la transcription du gène p73α. | ||||||