Inhibiteurs p49/STRAP
Les inhibiteurs courants de la p49/STRAP comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les mécanismes d'inhibition biochimique des inhibiteurs de la p49/STRAP sont multiples, ciblant diverses voies de signalisation afin de réduire l'activité fonctionnelle de la protéine. Les inhibiteurs qui ciblent l'activité kinase sont particulièrement efficaces, car ils interfèrent directement avec les cascades de signalisation kinase avec lesquelles la p49/STRAP est connue pour interagir. Par exemple, l'inhibition de vastes activités kinases peut empêcher la phosphorylation et l'activation des sérine/thréonine kinases, qui sont cruciales pour le fonctionnement optimal de la p49/STRAP. Les inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase perturbent des voies de signalisation clés telles que PI3K/AKT/mTOR, ce qui entraîne une réduction de l'activité des protéines régulées par des événements de phosphorylation au sein de ce réseau. En outre, en ciblant spécifiquement des kinases essentielles telles que mTOR, MEK1/2 et p38 MAPK, les inhibiteurs peuvent moduler davantage les processus de signalisation dépendants des kinases. Cet effet régulateur sur l'activité des kinases peut conduire à une diminution en aval de l'activité de la p49/STRAP en raison de la dépendance de la protéine à l'égard d'une fonction kinase et d'une signalisation appropriées pour son rôle dans la cellule.
En outre, l'approche de l'inhibition indirecte s'étend au ciblage des protéines kinases activées par le stress et à la voie MAPK/ERK, qui sont toutes deux vitales pour certaines réponses cellulaires et peuvent interagir avec la signalisation de la sérine/thréonine kinase. Les inhibiteurs de ces voies, tels que ceux qui affectent JNK ou empêchent l'activation d'ERK, peuvent modifier l'environnement de signalisation cellulaire dans lequel p49/STRAP opère, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. L'inhibition stratégique de ces voies de signalisation garantit que l'activité de la p49/STRAP est réduite en influençant les états de phosphorylation et les interactions qui sont essentiels à sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un puissant inhibiteur de kinases qui cible un large éventail de kinases. p49/STRAP est une protéine associée à un récepteur de sérine/thréonine kinase, et son activité peut être inhibée par ce composé en raison de sa capacité à bloquer l'activité des kinases avec lesquelles p49/STRAP peut interagir. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibe l'activité de la kinase mTOR (cible mammalienne de la rapamycine). Étant donné que la signalisation mTOR peut réguler les activités des sérine/thréonine kinases, l'inhibition de mTOR peut indirectement réduire l'activité fonctionnelle de p49/STRAP en modulant les voies de signalisation kinase en aval. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). En inhibant la PI3K, ce composé perturbe la voie PI3K/AKT/mTOR, ce qui peut indirectement entraîner une diminution de l'activité de la p49/STRAP en modifiant les états de phosphorylation des protéines au sein de ce réseau de signalisation kinase. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui sont en amont de ERK dans la voie MAPK. Le blocage de l'activité de MEK1/2 peut conduire à l'inhibition de la signalisation ERK, une voie qui peut interagir avec les voies des sérines/thréonines kinases auxquelles p49/STRAP est associée. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibe spécifiquement la MAPK p38, qui est impliquée dans les réponses au stress. La p49/STRAP étant liée à la signalisation de la sérine/thréonine kinase, l'inhibition de la p38 MAPK peut interférer avec les voies que la p49/STRAP module, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Agit comme un puissant inhibiteur de PI3K et, ce faisant, affecte la cascade de signalisation PI3K/AKT. Cette interférence peut diminuer la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, diminuant potentiellement l'activité des protéines associées telles que p49/STRAP. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie de la voie de la protéine kinase activée par le stress. En bloquant l'activité de la JNK, ce composé peut indirectement affecter les événements de signalisation dans lesquels la p49/STRAP est impliquée, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur sélectif de la MEK, qui empêche l'activation de la MAPK/ERK. Cette perturbation peut moduler l'activité des protéines au sein de cette voie, entraînant potentiellement une diminution de l'activité fonctionnelle de p49/STRAP en raison de l'altération de la signalisation de la sérine/thréonine kinase. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38 qui, en supprimant cette kinase, peut influencer l'activité des protéines qui interagissent avec la MAPK p38 ou qui font partie de sa voie de signalisation, y compris les protéines associées à la sérine/thréonine kinase comme la p49/STRAP. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Inhibiteur sélectif de la kinase mTOR, conduisant à l'inhibition des complexes mTORC1 et mTORC2. L'inhibition de ces complexes peut affecter les voies de signalisation dont p49/STRAP fait partie, diminuant ainsi indirectement son activité. | ||||||