p49/STRAP阻害剤
一般的なp49/STRAP阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
p49/STRAP阻害剤の生化学的阻害メカニズムは多面的で、タンパク質の機能的活性の低下を達成するために様々なシグナル伝達経路を標的とする。キナーゼ活性を標的とする阻害剤は、p49/STRAPが相互作用することが知られているキナーゼシグナル伝達カスケードを直接阻害するので、特に効果的である。例えば、幅広いキナーゼ活性を阻害することで、p49/STRAPが最適に機能するために重要なセリン/スレオニンキナーゼのリン酸化と活性化を防ぐことができる。ホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤は、PI3K/ACT/mTORのような主要なシグナル伝達経路を破壊し、このネットワーク内のリン酸化イベントによって制御されるタンパク質の活性を低下させる。さらに、mTOR、MEK1/2、p38 MAPKのような極めて重要なキナーゼを特異的に標的とすることで、阻害剤はキナーゼ依存性のシグナル伝達過程をさらに調節することができる。キナーゼ活性に対するこの調節作用は、p49/STRAP活性の下流での減少につながる可能性がある。なぜなら、このタンパク質は、細胞内での役割のために適切なキナーゼ機能とシグナル伝達に依存しているからである。
さらに、間接的阻害のアプローチは、ストレス活性化プロテインキナーゼとMAPK/ERK経路を標的とすることにも及ぶ。JNKに影響を与えるもの、ERKの活性化を阻止するものなど、これらの経路の阻害剤は、p49/STRAPが作用する細胞内シグナル伝達環境を変化させ、その結果、機能的阻害をもたらす可能性がある。これらのシグナル伝達経路を戦略的に阻害することで、p49/STRAPの機能に不可欠なリン酸化状態や相互作用に影響を与え、p49/STRAPの活性を確実に抑制することができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範囲のキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤です。p49/STRAP はセリン/スレオニンキナーゼ受容体関連タンパク質であり、その活性は、p49/STRAP が相互作用する可能性のあるキナーゼ活性を阻害するこの化合物により阻害されます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）キナーゼ活性を阻害します。mTORシグナルはセリン/スレオニンキナーゼ活性を調節できるため、mTORの阻害は間接的に下流のキナーゼシグナル伝達経路を調節することでp49/STRAPの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤。PI3Kを阻害することで、この化合物はPI3K/AKT/mTOR経路を遮断します。この経路は、キナーゼシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的にp49/STRAPの活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2はMAPK経路におけるERKの上流に位置する選択的MEK阻害剤です。MEK1/2の活性を阻害することで、ERKシグナル伝達を阻害することができ、これはp49/STRAPが関連するセリン/スレオニンキナーゼ経路と交差する経路である可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
特に、ストレス反応に関与する p38 MAPK を阻害します。 p49/STRAP はセリン/スレオニンキナーゼシグナル伝達と関連しているため、p38 MAPK を阻害すると、p49/STRAP が調節する経路が妨害され、機能活性が低下します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの強力な阻害剤として作用し、これによりPI3K/AKTシグナル伝達カスケードに影響を及ぼします。この干渉により、下流の標的のリン酸化と活性化が低下し、p49/STRAPのような関連タンパク質の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。JNKはストレス活性化プロテインキナーゼ経路の一部です。JNKの活性を阻害することで、この化合物は間接的にp49/STRAPが関与するシグナル伝達事象に影響を与え、機能阻害をもたらします。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤であり、MAPK/ERKの活性化を阻害します。この阻害により、この経路内のタンパク質の活性が調節され、セリン/スレオニンキナーゼシグナル伝達の変化により、p49/STRAPの機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
p38 MAPKの阻害剤は、このキナーゼを抑制することで、p49/STRAPのようなセリン/スレオニンキナーゼ関連タンパク質を含む、p38 MAPKと相互作用するタンパク質やそのシグナル伝達経路の一部のタンパク質の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
mTORキナーゼの選択的阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害します。これらの複合体の阻害は、p49/STRAPが関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼし、間接的にその活性を低下させる可能性があります。 | ||||||