Inhibiteurs p38
Les inhibiteurs de p38 courants comprennent, sans s'y limiter, le (5Z)-7-Oxozeaenol CAS 253863-19-3, CAY10571 CAS 152121-46-5, LY2228820 CAS 862507-23-1, SKF 86002 CAS 72873-74-6 et SB220025 CAS 165806-53-1.
La p38, membre de la famille des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), joue un rôle central dans les réponses cellulaires à divers facteurs de stress externes, tels que les cytokines inflammatoires, les rayons ultraviolets et les chocs osmotiques. Cette kinase est impliquée dans un large éventail de processus cellulaires, notamment l'inflammation, la différenciation cellulaire, la croissance cellulaire et l'apoptose. Lorsqu'elle est activée par des stimuli externes, la p38 peut phosphoryler une variété de substrats, y compris des facteurs de transcription, des protéines kinases et d'autres molécules de signalisation, modulant ainsi leurs activités et influençant la réponse cellulaire au stress. En raison de son rôle central dans de nombreux processus cellulaires, la régulation de l'activité de p38 est cruciale pour le maintien de l'homéostasie cellulaire.
Les inhibiteurs de p38 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité kinase de p38. En se liant à la poche de liaison de l'ATP ou aux sites allostériques de la kinase, ces inhibiteurs empêchent la p38 de phosphoryler ses substrats. En conséquence, les voies de signalisation en aval de la p38 sont modulées, ce qui entraîne des altérations dans les réponses cellulaires régies par cette kinase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
Le (5Z)-7-Oxozeaenol inhibe sélectivement la MAPK p38 grâce à sa capacité unique à établir des liaisons hydrogène et des interactions d'empilement π-π avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. La conformation structurelle de ce composé permet la formation d'un complexe stable, perturbant efficacement la cascade de phosphorylation. Son influence sur la régulation allostérique de l'enzyme souligne son rôle dans la modulation des événements de signalisation en aval, mettant en évidence un mécanisme d'action sophistiqué. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38 et supprime son activité kinase en se liant à la poche de liaison de l'ATP de la protéine. | ||||||
CAY10571 | 152121-46-5 | sc-223869 sc-223869A | 5 mg 10 mg | $56.00 $140.00 | ||
CAY10571 présente un mécanisme d'action distinctif en tant qu'inhibiteur de la MAPK p38, caractérisé par sa capacité à former de fortes interactions électrostatiques avec le site actif de l'enzyme. La configuration stérique unique de ce composé facilite la perturbation des interactions protéine-protéine critiques, modifiant la dynamique conformationnelle de l'enzyme. En outre, son profil cinétique suggère un début d'inhibition rapide, soulignant son potentiel à moduler efficacement les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD169316 est un inhibiteur sélectif de la p38 MAPK qui bloque son activité, supprimant potentiellement les événements de signalisation en aval. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
LY2228820 est un inhibiteur puissant et sélectif de la MAPK p38 qui inhibe son activité kinase. | ||||||
SKF 86002 | 72873-74-6 | sc-203265 | 5 mg | $153.00 | ||
Le SKF 86002 est un inhibiteur sélectif de la p38 MAPK, qui se distingue par sa capacité à établir une liaison hydrogène spécifique avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise non seulement le complexe inhibiteur-enzyme, mais induit également des changements de conformation qui entravent l'accès au substrat. Les régions hydrophobes uniques du composé renforcent l'affinité de la liaison, tandis que sa cinétique de réaction révèle un effet inhibiteur prolongé, ayant un impact sur les cascades de signalisation en aval. | ||||||
SB220025 | 165806-53-1 | sc-202804 | 500 µg | $352.00 | ||
Le SB220025 agit comme un inhibiteur sélectif de la MAPK p38, caractérisé par sa capacité à former de fortes interactions électrostatiques avec des résidus d'acides aminés critiques dans le site actif de l'enzyme. Cette liaison favorise un changement de conformation unique qui empêche l'entrée du substrat. En outre, les propriétés stériques distinctes du composé contribuent à sa grande spécificité, tandis que son profil cinétique indique un début d'inhibition rapide, modulant efficacement les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
Le doramapimod est un double inhibiteur de la MAPK p38 et de la JNK, ce qui entraîne une suppression de la voie de signalisation de la MAPK p38. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
Le VX-745 cible spécifiquement la MAPK p38 et inhibe son activité enzymatique, supprimant potentiellement son expression et sa fonction. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
CGH 2466 est un puissant inhibiteur de la MAPK p38, qui se distingue par sa capacité unique à établir une liaison hydrogène avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise une conformation spécifique qui entrave l'accès au substrat. Le composé présente une lipophilie favorable, ce qui améliore sa perméabilité membranaire. Sa cinétique de réaction révèle un taux de dissociation lent, ce qui permet une inhibition soutenue et une modulation prolongée des cascades de signalisation en aval. | ||||||