OTTMUSG00000010136 Activateurs

Les activateurs OTTMUSG00000010136 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de l'OTTMUSG00000010136 agissent par le biais de diverses cascades de signalisation intracellulaire pour moduler l'activité de cette protéine. La forskoline, en activant l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer l'OTTMUSG00000010136. De même, l'action de l'épinéphrine et de l'isoprotérénol aboutit également à l'activation de l'adénylyl cyclase, mais en se liant aux récepteurs adrénergiques, ce qui augmente les niveaux d'AMPc et active ensuite la PKA. En outre, l'inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase IBMX et l'inhibiteur sélectif de la PDE5 Sildenafil empêchent la dégradation de l'AMPc et de la GMPc respectivement, ce qui entraîne des niveaux élevés de ces nucléotides cycliques et l'activation de la PKA ou de la PKG, qui peuvent à leur tour activer l'OTTMUSG00000010136. Un autre analogue de l'AMPc, le 8-Br-cAMP, active directement la PKA, entraînant le même effet sur l'OTTMUSG00000010136. En outre, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut également servir de kinase qui phosphoryle et active l'OTTMUSG00000010136.

Outre ces activateurs de kinases, certains produits chimiques agissent en inhibant les phosphatases, ce qui entraîne une phosphorylation et une activation soutenues de l'OTTMUSG00000010136. L'acide okadaïque et la caliculine A, tous deux inhibiteurs de phosphatases, empêchent la déphosphorylation des protéines en inhibant PP1 et PP2A, maintenant ainsi OTTMUSG00000010136 dans un état actif. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases dépendantes du calcium capables de phosphoryler et d'activer l'OTTMUSG00000010136. L'anisomycine, en activant les protéines kinases activées par le stress (SAPK), peut également phosphoryler et activer OTTMUSG00000010136 dans le cadre de la réponse cellulaire au stress. Enfin, le H-89, tout en étant un inhibiteur direct de la PKA, peut conduire à l'activation de l'OTTMUSG00000010136 par des voies kinases secondaires et compensatoires. Chacun de ces produits chimiques, en influençant différentes cibles moléculaires, converge vers l'activation d'OTTMUSG00000010136 par des événements de phosphorylation.