OTOP1 Activateurs
Les activateurs OTOP1 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, le zinc CAS 7440-66-6, l'amiloride - HCl CAS 2016-88-8, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3 et le chlorure de gadolinium(III) CAS 10138-52-0.
Les activateurs OTOP1 englobent un large éventail de composés chimiques qui influencent indirectement l'activité fonctionnelle d'OTOP1, un canal ionique sélectif des protons qui joue un rôle dans le maintien de l'homéostasie ionique et la détection du pH extracellulaire. Par exemple, le benzamil et l'amiloride, deux bloqueurs sélectifs des ENaC, contribuent indirectement au renforcement de l'activité d'OTOP1 en augmentant le sodium intracellulaire, ce qui pourrait modifier l'environnement ionique propice à la fonction d'OTOP1. En outre, l'activation des canaux TRPV1 par la capsaïcine et la dépolarisation neuronale qui s'ensuit peuvent affiner les gradients de protons, amplifiant ainsi potentiellement l'activité du canal à protons OTOP1. Le sulfate de zinc, qui fournit des ions zinc biodisponibles, pourrait potentialiser OTOP1 en modulant ses mécanismes de gating, tandis que le rouge de ruthénium et le chlorure de gadolinium, qui inhibent respectivement les canaux calciques et mécanosensibles, pourraient créer des conditions intracellulaires qui favorisent l'activation d'OTOP1, en particulier dans des scénarios acides ou induits par un stress mécanique.
En outre, le paysage biochimique dans lequel OTOP1 opère est modulé de manière complexe par d'autres activateurs comme la quinine et le vérapamil, qui, en modifiant l'activité des canaux potassiques et calciques, respectivement, pourraient déplacer le gradient électrochimique d'une manière qui améliore le flux de protons à travers OTOP1. Les inhibiteurs du canal chlorure, la baicaline et l'acide niflumique, peuvent également jouer un rôle dans la modulation de l'activité d'OTOP1 en influençant le système antiport chlorure-proton, ce qui conduit à un potentiel électrochimique favorable à l'activité d'OTOP1. Le rôle de l'éthoxyzolamide dans la réduction de la réabsorption de l'hydrogénocarbonate laisse entrevoir son potentiel à induire une acidification intracellulaire, un état dans lequel OTOP1 pourrait être plus actif. Enfin, la bafilomycine A1, en inhibant la pompe H+ ATPase, pourrait effectivement élever la concentration intracellulaire de protons, augmentant ainsi le gradient nécessaire à la conduction des protons à travers OTOP1. Collectivement, ces agents chimiques, par leur modulation ciblée de la dynamique des ions cellulaires et des potentiels membranaires, améliorent indirectement l'activité fonctionnelle d'OTOP1, contribuant à sa conductance sélective des protons sans qu'il soit nécessaire d'interagir directement avec la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie au canal du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 1 (TRPV1), provoquant une dépolarisation dans les neurones sensoriels. Cette dépolarisation pourrait influencer les gradients de protons et donc potentiellement renforcer l'activité d'OTOP1 en modulant l'environnement électrochimique dans lequel la protéine opère. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le zinc est un modulateur connu de divers canaux et récepteurs ioniques. Le sulfate de zinc peut augmenter la disponibilité des ions zinc, ce qui peut potentialiser la fonction du canal à protons OTOP1 en stabilisant la structure du canal ou en influençant ses mécanismes de passage. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride est un inhibiteur de l'ENaC similaire au benzamil. Il peut également augmenter la concentration intracellulaire de sodium, ce qui à son tour peut renforcer l'activité d'OTOP1 à la suite d'une modification de l'échange sodium/proton ou de changements du potentiel membranaire qui affectent le flux de protons à travers OTOP1. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est un inhibiteur de certains canaux calciques. En inhibant l'entrée du calcium extracellulaire, il peut provoquer une acidification intracellulaire, ce qui pourrait constituer une condition favorable à l'activation d'OTOP1, car il pourrait être plus actif dans des conditions acides. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
Les ions gadolinium bloquent divers canaux ioniques, y compris ceux activés par l'étirement. En modulant l'activité de ces canaux, le chlorure de gadolinium peut modifier le stress mécanique des cellules, ce qui peut indirectement renforcer l'activité d'OTOP1 si l'étirement mécanique influence son gating. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine est un bloqueur connu de certains canaux potassiques. En bloquant ces canaux, la quinine peut modifier le potentiel de la membrane, ce qui peut renforcer l'activité d'OTOP1 en déplaçant le gradient électrochimique d'une manière qui favorise le flux de protons à travers le canal. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui pourrait conduire à une réduction de l'influx calcique, provoquant potentiellement des conditions intracellulaires qui activent indirectement OTOP1 si la protéine est sensible aux cascades de signalisation dépendantes du calcium ou aux changements de pH cellulaire. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baïcaléine est connue pour inhiber certains canaux chlorure. En inhibant ces canaux, elle pourrait affecter l'équilibre ionique à travers la membrane, ce qui pourrait indirectement renforcer l'activité d'OTOP1, en particulier si les ions chlorure influencent la sélectivité protonique ou le gating du canal. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique est un bloqueur connu des canaux chlorure. Comme la baicaline, l'acide niflumique peut, en modifiant le flux de chlorure, affecter la fonction d'OTOP1, en renforçant potentiellement son activité par le biais de modifications du potentiel membranaire ou de gradients ioniques qui affectent la conduction des protons. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la pompe H+ ATPase. En inhibant cette pompe, elle peut augmenter la concentration intracellulaire de protons, ce qui peut indirectement renforcer la fonction de canal proton-sélectif d'OTOP1 en raison d'un gradient de protons plus élevé. | ||||||