Inhibiteurs OTOGL
Les inhibiteurs OTOGL courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.
Les inhibiteurs chimiques de l'OTOGL agissent en interférant avec son état de phosphorylation, qui est essentiel pour son rôle dans le maintien structurel des stéréocils des cellules ciliées, crucial pour l'audition. Le phorbol 12-myristate 13-acétate, communément appelé PMA, active la protéine kinase C (PKC), une kinase qui peut phosphoryler l'OTOGL, ce qui conduit à son inhibition. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, empêche diverses kinases, dont la PKC, de phosphoryler l'OTOGL, inhibant ainsi sa fonction. De même, le Bisindolylmaleimide I, le Gö 6983 et le Ro-31-8220 sont des inhibiteurs puissants de la PKC, ce qui signifie qu'ils peuvent empêcher la phosphorylation de l'OTOGL. L'inhibition spécifique de la PKC entraîne une réduction de la phosphorylation et, par conséquent, une inhibition fonctionnelle de l'OTOGL. La calphostine C, qui nécessite de la lumière pour se lier au domaine régulateur de la PKC, et la chélérythrine servent toutes deux à inhiber l'activité de la PKC, réduisant ainsi la phosphorylation de l'OTOGL et inhibant sa fonction dans les cellules ciliées.
En continuant avec les inhibiteurs de la PKC, la Sotrastaurine, la Ruboxistaurine et l'Enzastaurine inhibent sélectivement la PKC, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de l'OTOGL. Ce manque de phosphorylation peut empêcher l'OTOGL de maintenir la structure et la fonction des cellules ciliées. Le balanol, en tant qu'inhibiteur compétitif de l'ATP, empêche la PKC - et par extension, d'autres kinases - de phosphoryler leurs protéines cibles, y compris l'OTOGL, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. Enfin, le C1-10 est un composé perméable aux cellules qui inhibe la PKC, ce qui a pour effet de réduire la phosphorylation de l'OTOGL. Grâce à ces diverses interactions chimiques qui entraînent une diminution de l'activité de la PKC ou son inhibition, l'état de phosphorylation de l'OTOGL est directement affecté, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle et affecte son rôle dans le système auditif.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut à son tour phosphoryler des protéines cibles, entraînant leur inhibition. OTOGL, étant une protéine membranaire périphérique cytoplasmique, pourrait être régulée par la phosphorylation médiée par la PKC, ce qui pourrait inhiber sa fonction dans le maintien de l'intégrité du faisceau de cheveux. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre qui peut inhiber diverses kinases, notamment la PKC. Grâce à l'inhibition de la PKC, elle peut diminuer la phosphorylation d'OTOGL, inhibant ainsi sa fonction dans la cohésion et la stabilisation des stéréocils dans l'oreille interne. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur spécifique de la PKC. Comme la PKC est capable de phosphoryler OTOGL, l'inhibition de l'activité de la PKC par le Bisindolylmaleimide I conduirait à une réduction de la phosphorylation et à une inhibition subséquente de la fonction d'OTOGL. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur pan-PKC qui pourrait inhiber la phosphorylation de OTOGL par la PKC, réduisant ainsi sa capacité à maintenir la structure des stéréocils des cellules ciliées, ce qui est essentiel pour l'audition. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Le Ro-31-8220 est un inhibiteur de la PKC qui empêcherait la phosphorylation de l'OTOGL, qui pourrait être nécessaire à sa fonction dans les cellules ciliées, ce qui conduirait à l'inhibition de son rôle dans l'oreille. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calphostine C inhibe la PKC en se liant à son domaine régulateur en présence de lumière. Cette inhibition pourrait entraîner une diminution de la phosphorylation d'OTOGL, inhibant ainsi sa fonction dans les stéréocils des cellules ciliées. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un inhibiteur de la PKC qui pourrait inhiber la phosphorylation de l'OTOGL, entraînant une diminution de la fonction de l'OTOGL dans le maintien des stéréocils des cellules ciliées. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurine est un inhibiteur sélectif de la PKC qui pourrait freiner la phosphorylation de l'OTOGL, entraînant son inhibition fonctionnelle dans le maintien structurel des cellules ciliées de l'oreille. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
La ruboxistaurine inhibe sélectivement la PKCβ, qui peut phosphoryler OTOGL, et son inhibition pourrait entraîner une réduction de la fonction d'OTOGL dans l'audition. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
L'enzastaurine est un inhibiteur de la PKCβ qui pourrait inhiber la phosphorylation de l'OTOGL, conduisant à son inhibition fonctionnelle dans les cellules ciliées de l'oreille interne. | ||||||