Inhibiteurs OSTβ

Les inhibiteurs OSTβ courants comprennent, entre autres, la CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6, le GW 4064 CAS 278779-30-9, la guggulstérone CAS 95975-55-6, la cyclosporine A CAS 59865-13-3 et la phlorétine CAS 60-82-2.

Les inhibiteurs de l'OSTβ désignent une classe de composés qui affectent indirectement l'activité de la sous-unité OSTβ de l'hétérodimère OSTα-OSTβ. Ces composés peuvent influencer le transport et l'homéostasie des acides biliaires et des stérols, processus dans lesquels l'OSTβ est intrinsèquement impliquée. Étant donné que l'inhibition directe de l'OSTβ n'est pas bien caractérisée, cette classe d'inhibiteurs fonctionne principalement par la modulation des voies associées, telles que la synthèse des acides biliaires, la signalisation du récepteur FXR et la régulation d'autres protéines de transport.

Les composés répertoriés varient considérablement dans leurs actions primaires et leurs structures chimiques, allant des séquestrants d'acides biliaires aux immunosuppresseurs et aux dérivés de vitamines. Malgré cette diversité, ils ont en commun d'être capables de moduler l'homéostasie des acides biliaires, qui est un élément clé du rôle fonctionnel de l'OSTβ dans les cellules. En modifiant les concentrations des substrats que l'OSTβ transporterait normalement, ou en modifiant les voies de signalisation qui régulent son activité, ces composés peuvent indirectement inhiber le fonctionnement de l'OSTβ. Cette inhibition ne résulte pas d'une liaison directe ou d'un blocage du site actif de l'OSTβ, mais plutôt d'une cascade d'effets qui découlent de l'action primaire du composé à l'intérieur de la cellule. L'efficacité de ces inhibiteurs à modifier l'activité de l'OSTβ dépendrait de leur impact sur le réseau complexe de régulation des acides biliaires et des stérols dans l'organisme.