OR8H3 Activateurs
Les activateurs OR8H3 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la L-noradrénaline CAS 51-41-2.
OR8H3 peut déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique synthétique, s'engage avec ses récepteurs correspondants, déclenchant une voie de signalisation qui aboutit à l'activation de l'adénylate cyclase. Cette enzyme catalyse la conversion de l'ATP en AMPc, un messager secondaire qui joue un rôle essentiel dans la signalisation cellulaire. L'accumulation d'AMPc dans le cytoplasme peut activer la protéine kinase A (PKA), qui est capable de phosphoryler une variété de protéines cellulaires, y compris OR8H3. De même, la forskoline, un diterpène, agit directement sur l'adénylate cyclase, contournant l'engagement du récepteur et entraînant une augmentation de l'AMPc et l'activation subséquente de la PKA, qui peut alors phosphoryler OR8H3. L'IBMX, quant à lui, empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, ce qui maintient la PKA dans sa forme active pour phosphoryler OR8H3.
L'épinéphrine et la norépinéphrine, toutes deux des catécholamines, stimulent les récepteurs adrénergiques, qui signalent par l'intermédiaire des protéines G l'augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase. Cette augmentation des niveaux d'AMPc favorise l'activation de la PKA, qui à son tour phosphoryle OR8H3. L'histamine, qui interagit avec les récepteurs H2, et la dopamine, par l'intermédiaire des récepteurs de la dopamine, renforcent également l'activité de l'adénylate cyclase, augmentant ensuite les niveaux d'AMPc et activant la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation de l'OR8H3. L'adénosine et la PGE2, en se liant à leurs récepteurs respectifs, activent l'adénylate cyclase, ce qui augmente l'AMPc et active la PKA, entraînant la phosphorylation de l'OR8H3. De même, le PACAP et le glucagon, en se liant à leurs récepteurs spécifiques, stimulent l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler OR8H3. Enfin, la toxine cholérique, en activant de façon permanente la sous-unité Gs alpha, entraîne une activation continue de l'adénylate cyclase, provoquant une élévation chronique des niveaux d'AMPc et une activation soutenue de la PKA, qui phosphoryle ensuite OR8H3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un composé synthétique qui agit comme un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, entraînant l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation subséquente des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'AMPc élevé peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui pourrait phosphoryler et donc activer OR8H3 par des mécanismes dépendant de la phosphorylation. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc, une molécule de signalisation intracellulaire. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut conduire à l'activation de la PKA. La PKA activée est connue pour phosphoryler diverses protéines cibles, qui peuvent inclure OR8H3, conduisant ainsi à son activation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, ou 3-Isobutyl-1-méthylxanthine, est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA. La PKA peut alors potentiellement phosphoryler OR8H3, ce qui entraîne son activation. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques à la surface des cellules, ce qui peut activer l'adénylate cyclase et augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette cascade peut conduire à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler OR8H3, conduisant à son activation. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norépinéphrine, comme l'épinéphrine, engage des récepteurs adrénergiques qui stimulent l'activité de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne des niveaux plus élevés d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut activer la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer OR8H3. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2 qui sont couplés à l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'élévation de l'AMPc peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et donc activer OR8H3. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine interagit avec les récepteurs de la dopamine qui peuvent activer l'adénylate cyclase, provoquant une augmentation de la concentration d'AMPc. Cela peut conduire à l'activation de la PKA, qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation de l'OR8H3. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine se lie à certains récepteurs de l'adénosine, ce qui peut activer l'adénylate cyclase et entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela peut activer la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer OR8H3. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés à la protéine G, ce qui peut entraîner l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc. Par l'activation de la PKA, la PGE2 peut favoriser la phosphorylation et l'activation de l'OR8H3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le polypeptide hypophysaire activateur de l'adénylate cyclase (PACAP) se lie à ses récepteurs, stimulant l'adénylate cyclase et augmentant l'AMPc. L'activation ultérieure de la PKA pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de l'OR8H3. | ||||||